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PF 429242  >98%

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包装规格：2mg 5mg 10mg 25mg 50mg in glass bottle
产品简介：一种甾醇调节元件结合蛋白 (SREBP) 位点 1 蛋白酶的竞争性抑制剂 (IC50 = 0.175 μM)。它对位点 1 蛋白酶对一组丝氨酸蛋白酶具有选择性。 PF-429242 抑制 CHO 细胞中胆固醇的合成速率 (IC50 = 0.53 μM)。
溶解性：DMSO :82 mg/mL (200.21 mM) Ethanol：82 mg/mL (200.21 mM) Water：82 mg/mL (200.21 mM)
靶点：S1P (Cell-free assay) 170 nM
体外研究：10 μM PF-429242 抑制中国仓鼠卵巢细胞中的内源性 SREBP 加工。PF-429242 还下调人胚胎肾 293 细胞中 SRE-荧光素酶报告基因的信号以及培养的 HepG2 细胞中内源性 SREBP 靶基因的表达。在 HepG2 细胞中，PF-429242 抑制胆固醇合成，IC50 为 0.5 μM。 添加 PF-429242 (30 μM) 可显著抑制细胞培养液中的感染性病毒滴度和病毒 RNA 拷贝。PF-429242 处理还显示出对人源 HEK-293、Hep G2 和非人灵长类动物源 LLC-MK2 细胞培养液中 DENV2 产量的抑制作用。 PF-429242 有效阻止原型沙粒病毒淋巴细胞性脉络丛脑膜炎病毒 (LCMV) 和 LASV 对 GPC 的加工，这与该化合物在培养细胞中对 LCMV 和 LASV 的强效抗病毒活性相关。
体内研究：在用 PF-429242 处理 24 h 的小鼠中，肝脏 SREBP 靶基因的表达受到抑制，肝脏胆固醇和脂肪酸合成率降低。
保存条件：-20°C
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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