维兰特罗三苯乙酸盐  98%

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包装规格:5mg 25mg 50mg 100mg in glass bottle
产品简介:一种长效的 β2-AR 激动剂,效力持续24小时。
溶解性:DMSO :50 mg/mL (64.54 mM; 超声助溶 (<60°C)
储备液保存:-80°C, 6 months -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)
体内实验:1、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→ 40% PEG300→ 5% Tween-80→ 45% Saline Solubility: 2 mg/mL (2.58 mM); 澄清溶液; 超声助溶 此方案可获得 2 mg/mL的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: 2 mg/mL (2.58 mM); 悬浊液; 超声助溶 此方案可获得 2 mg/mL的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。 3、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: 2 mg/mL (2.58 mM); 澄清溶液; 超声助溶 此方案可获得 2 mg/mL的澄清溶液,此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 <1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
靶点:β adrenergic receptor
体外研究:The selectivity of Vilanterol trifenatate for β2-AR over the other β-AR receptor subtypes (β2 and β3) is established by testing the ability of Vilanterol to elicit concentration-dependent increases in cAMP in CHO cells expressing human β1-, β2-, and β3-AR. Vilanterol is demonstrated to be highly selective for the β2-AR with at least a 1000-fold selectivity over both β2- and β3-AR subtypes. This analysis results in a low-affinity pKD for [3H]Vilanterol of 9.44±0.07 (n=4) in the presence Gpp(NH)p and a high-affinity pKD of 10.82±0.12 (n=4) and a low-affinity pKD 9.47±0.17 (n=4) in the absence of Gpp(NH)p. In addition, a low-affinity pKD for [3H]Vilanterol of 9.52±0.24 (n=4) in the absence of Gpp(NH)p (37°C) is observed. Vilanterol trifenatate is a novel inhaled long-acting β2-agonist with inherent 24 h activity in vitro in development as a combination with the inhaled corticosteroid fluticasone furoate for both COPD and asthma. Vilanterol is a novel long-acting β2-agonist (LABA) with inherent 24-hour activity for once-daily clinical treatment of chronic obstructive pulmonary disease (COPD) and asthma in combination with the inhaled novel corticosteroid fluticasone furoate, also active for 24 hours.
保存条件:室温
注意事项:1、为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。