艾曲波帕  98%

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熔点:242-244°C
沸点:656.8±65.0 °C(Predicted)
密度:1.33g/ml
包装规格:5mg 10mg 25mg 50mg 100mg in glass bottle
产品简介:一种具有口服活性的 thrombopoietin-receptor 非肽激动剂。Eltrombopag 可促血小板的活性,用于研究血小板计数低的慢性免疫性血小板减少症。Eltrombopag 可用于心血管的研究。Eltrombopag 对多药耐药的金黄色葡萄球菌 (Staphylococcus aureus) 也有很强的抑制作用。Eltrombopag 还可诱导肝癌细胞凋亡 (apoptosis)。
溶解性:DMSO :8.33 mg/mL (18.83 mM; 超声助溶) Water: < 0.1 mg/mL (insoluble)
储备液保存:-80°C, 1 years -20°C, 6 months
体内实验:1、请依序添加每种溶剂:10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Salinev Solubility: ≥ 1 mg/mL (2.26 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 1 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 10.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 <1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
靶点:Thrombopoietin Receptor, Staphylococcus aureus, Apoptosis
体外研究:Eltrombopag (0.002-50 μM;4 h) 在转染荧光素酶报告基因的小鼠 BAF3 细胞中具有活性。 Eltrombopag (30 μM;120 min) 影响 p 的激活-N2C-Tpo 细胞中的 STAT5。 Eltrombopag (30 μM;120 分钟) 激活巨核细胞中的 p-STAT5。 Eltrombopag (0.1 nM-10 μM;30 min) 刺激 BAF3/hTpoR 细胞增殖。 Eltrombopag (0.03-3 μM;10 days) 增加骨髓分化CD34+ 细胞转变为 CD41+ 巨核细胞。 Eltrombopag (0-3 μM;72 h) 影响 N2C-Tpo细胞凋亡。 Eltrombopag 有效抑制肺炎球菌生长,MIC50 为 0.3 mg/L,但对革兰氏阴性菌。 Eltrombopag (0 -200 mg/L;24 小时;Caco-2 和 HepG2 细胞) 抑制金黄色葡萄球菌的生长 MIC50 为 1.5 mg/L,与 Vancomycin 共同处理时表现出更高的效力,MIC50 为 1.2 mg/L。 Eltrombopag (0 或 10 μg/mL;72 h) 显著诱导 Huh7 细胞的 G0/G1 期阻滞。 Eltrombopag (0.1-100 μg/mL;72 h) 对 HCC 细胞系具有抗增殖活性。
体内研究:Eltrombopag Olamine (10 mg/kg;每天口服一次,持续 5 天) 在黑猩猩中表现出良好的耐受性。 Eltrombopag Olamine (17.6 mg/kg;腹腔注射;每天一次,持续 2 天) 显著降低平均金黄色葡萄球菌在小鼠鼻腔感染中的计数。
保存条件:-20°C
注意事项:1、为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。