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HDAC-IN-57  98%

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包装规格：1mg 5mg 10mg 25mg in glass bottle
产品简介：一种具有口服活性的组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 泛抑制剂，对 HDAC1, HDAC2, HDAC6, HDAC8 的 IC50 值分别为 2.07 nM, 4.71 nM, 2.4 nM 和 107 nM。HDAC-IN-57 可抑制 LSD1，对 LSD1 的 IC50 值为 1.34 μΜ。HDAC-IN-57 诱导凋亡 (apoptosis)，具有抗肿瘤活性。
靶点：HDAC1:2.07 nM (IC50);HDAC2:4.71 nM (IC50);HDAC6: 2.4 nM (IC50); HDAC8: 107 nM (IC50)
体外研究：HDAC-IN-57 (Compound 5e) (1.0 μM，2.5 μM，5.0 μΜ； 48 小时) 抑制实体肿瘤细胞系 MGC-803，A549，HCT-116 的迁移和侵袭。 HDAC-IN-57 (1.0 μM，2.5 μM，5.0 μΜ；48小时) 显著抑制实体肿瘤细胞系 MGC-803，A549，HCT-116 的生长，IC50s 值分别为 0.45 μM, 1.48 μM 和 0.57 μM。 HDAC-IN-57 (1.0 μM，2.5 μM，5.0 μΜ；48小时) 以剂量依赖性方式触发 MGC-803 和 HCT-116 细胞凋亡。 HDAC-IN-57 (1.0 μM，2.5 μM，5.0 μΜ；48小时) 抑制 MGC-803 和 HCT-116 细胞系内 LSD1 和 HDACs。 HDAC-IN-57 (1.0 μM，2.5 μM，5.0 μΜ；48小时) 诱导 MGC-803 和 HCT-116 细胞周期 G2/M 期阻滞。 HDAC-IN-57 在体外代谢稳定性高。在人肝脏 (HLM) 和大鼠肝脏微粒体 (RLM) 中孵育1 小时后分别保持母体化合物的 86.1% 和 87.4%，T1/2超过 120 分钟。
体内研究：HDAC-IN-57 (Compound 5e) (静脉注射1 mg/kg，口服10 mg/kg) 显示 T1/2 为 0.37 小时 (静脉注射) 和 2.75 小时 (口服) ，口服生物利用度 (F%) 为 10.6%。 HDAC-IN-57 (25 或 50 mg/kg灌胃；每天 1 次，连续 21 天) 在 NOD-SCID 小鼠 MGC-803 异种移植模型中实现了剂量依赖性肿瘤生长抑制。
保存条件：-20°C
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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