DMX-5084  >98%

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包装规格:1mg 5mg 10mg 25mg 50mg 100mg in glass bottle
产品简介:一种有效、可口服、选择性的 MAP4K4 抑制剂,对人 MAP4K4 的 IC50 值为 3 nM,pIC50 值为 8.55;对 MINK1/MAP4K6 (pIC50,8.18) 和 TNIK/MAP4K7 (pIC50,7.96) 的作用相对较弱。DMX-5804 能够增强心肌细胞存活率,减少小鼠的缺血再灌注损伤。
溶解性:DMSO :125 mg/mL (345.89 mM; 超声助溶)
储备液保存:-80°C, 2 years -20°C, 1 year
体内实验:1、请依序添加每种溶剂:10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.76 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂:10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.76 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。 3、请依序添加每种溶剂:10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.76 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液,此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 <1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
靶点:MAP4K4:3 nM (IC50);MAP4K4:8.55 (pIC50); MINK1/MAP4K6:8.18 (pIC50);TNIK/MAP4K7:7.96 (pIC50);GCK/MAP4K2: 6.50 (pIC50) KHS/MAP4K5:6.36 (pIC50);GLK/MAP4K3:4.95 (pIC50);MLK1/MAP3K9:7.19 (pIC50);MLK3/MAP3K11: 6.99 (pIC50);NUAK:6.88 (pIC50) VEGFR:5.72 (pIC50);ABL1: 5.80 (pIC50);Aurora B: 5.49 (pIC50);FLT3: 5.31 (pIC50);GSK3β: 4.66 (pIC50)
体外研究:DMX-5804 exhibits great selectivity at MAP4K4 over other kinases, such as GCK/MAP4K2 (pIC50, 6.50), GLK/MAP4K3 (pIC50, 4.95), KHS/MAP4K5 (pIC50, 6.36), ABL1 (pIC50, 5.80), Aurora B (pIC50, 5.49), FLT3 (pIC50, 5.31), GSK3β (pIC50, 4.66), MLK1/MAP3K9 (pIC50, 7.19), MLK3/MAP3K11 (pIC50, 6.99), NUAK (pIC50, 6.88) and VEGFR (pIC50, 5.72).
保存条件:-20°C
注意事项:1、为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。