INT-777  ≥98%

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包装规格:2mg 5mg 10mg 50mg in glass bottle
产品简介:一种有效的 TGR5 激动剂,EC50 为 0.82 μM
溶解性:溶于DMSO(30mg/mL)
储备液保存:-80°C, 6 months -20°C, 1 month
体内实验:1、请依序添加每种溶剂:10% EtOH→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.55 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 EtOH 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂:10% EtOH→ 90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.55 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 EtOH 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。 3、请依序添加每种溶剂:10% EtOH→ 90% Corn Oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.55 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液,此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 EtOH 储备液加到 900 μL 玉米油中,混合均匀。 4、请依序添加每种溶剂: 0.5% CMC-Na/saline water Solubility: 5 mg/mL (11.10 mM); Suspension solution; 超声助溶 <1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
靶点:EC50: 0.82 μM (TGR5)
体外研究:INT-777 是一种新型强效选择性 TGR5 激动剂,具有显著的体内活性。 INT-777 (3 μM) 以 cAMP 依赖性方式增加人肠内分泌细胞系 NCI-H716 中 ATP 的产生。 将 INT-777 (10 μM) 添加到浆膜剥离的远端结肠段的浆膜侧时,可降低 Isc 并增加 TEER。在无神经元和经 TTX 处理的粘膜-粘膜下层制剂中,INT-777 对基础分泌的影响降低。
体内研究:INT-777 (1 μM/min/kg,口服) 具有强利胆作用,可防止羧基 CoA 激活和随后的结合,从而有利于其胆肝分流通路,在 HF 喂养的 TGR5-Tg 雄性中具有导管吸收和强利胆作用小鼠。INT-777 (30 mg/kg/天,口服) 在 TGR5-Tg 小鼠中增加能量消耗并减少高脂肪喂养时的肝脂肪变性和肥胖。
保存条件:-20°C
注意事项:1、为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。