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AAPK-25  98%

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包装规格：5mg 10mg 25mg 50mg 100mg in glass bottle
产品简介：AAPK-25 是一种有效选择性的 Aurora/PLK 激酶双重抑制剂，具有抗肿瘤活性。AAPK-25 可引起有丝分裂延迟并阻滞前中期细胞，通过生物标志物组蛋白 H3Ser10 磷酸化反应，随后细胞凋亡激增。AAPK-25 靶向 Aurora-A, -B, -C 的 Kd 值为 23 nM-289 nM，靶向 PLK-1, -2, -3 的 Kd 值为 55-456 nM。
溶解性：溶于DMSO(50mg/ml)
储备液保存：-80°C, 6 months -20°C, 1 month (protect from light)
靶点：Kd: 23 nM (Aurora-A) 78 nM (Aurora-B) 289 nM (Aurora-C) 55 nM (PLK-1) 272 nM (PLK-2) 456 nM (PLK-3) 5.32 μM (ERK) 7.11 μM (PI3K) 8.02 μM (CDK)
体外研究：AAPK-25 inhibits HCT-116, Calu6, A549 and MCF-7 cells growth with IC50s of 0.4, 5.3, 11.6, and 2.3 μM, respectively. AAPK-25 induces apoptosis as a dose-dependent manner in HCT-116 cell line. AAPK-25 has significantly increased histone H3Ser10 phosphorylation, indicating a markedly mitotic block. AAPK-25 is in notably inhibition of the mitotic spindle checkpoint, which is mainly mediated by cell cycle signaling and mitotic pathways.
体内研究：AAPK-25 enhances survival rate in the BALB/c nude mice tumor xenograft model.
保存条件：2-8°C 避光
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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