Pyr10  ≥98%

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包装规格:5mg 10mg 25mg 50mg 100mg in glass bottle
产品简介:Pyr10 是一种吡唑衍生物和一种选择性 TRPC3 通道抑制剂。Pyr10 抑制卡巴可刺激的 TRPC3 转染的 HEK293 细胞中的 Ca2+ 流入,IC50 为 0.72 μM (对于 BRL-2H3 细胞中存储的 Ca2+ 进入,IC50 为 13.08 μM)。Pyr10 具有区分受体操纵的 TRPC3 和天然基质相互作用分子 1 (STIM1)/Orai1 通道的能力。
溶解性:溶于DMSO (100mg/mL)
储备液保存:-80°C, 2 years -20°C, 1 year
体内实验:1、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80 →45% saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.56 mM); Clear solution 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.56 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→90% corn oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.56 mM); Clear solution 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.56 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 <1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
靶点:TRPC3:0.72 μM (IC50)
体外研究:Pyr10 has the ability to discriminate between the classical Orai-mediated, highly Ca2+ selective signalling pathway and the phospholipase C-dependent Ca2+ entry-mediated by TRPC channels, specifically by TRPC3. Pyr10 (3 μM) completely eliminates TRPC3 currents as well as Ca2+ entry while exerting modest effects on Orai-mediated responses. The selective block of TRPC3 channels by Pyr10 barely affected mast cell activation.
体内研究:Genetic deletion (TRPC3-/-) and pharmacological channel blockade with Pyr10 blunts ventricular cardiac fibroblast activation and myocardial fibrosis in N(ω)-nitro-l-arginine methyl ester (l-NAME) hypertensive mice.
保存条件:-20°C
注意事项:1、为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。