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甲苯磺酸索拉菲尼  ≥99%

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包装规格：10mg 50mg 100mg 500mg in glass bottle
产品简介：Sorafenib Tosylate (Bay 43-9006 Tosylate) 是一种有效的口服活性 Raf 抑制剂，对 Raf-1 和 B-Raf 的 IC50 分别为 6 nM 和 20 nM。Sorafenib Tosylate 是一种多激酶抑制剂，对 VEGFR2，VEGFR3，PDGFRβ，FLT3 和 c-Kit 的 IC50 分别为 90 nM，15 nM，20 nM，57 nM 和 58 nM。Sorafenib Tosylate 诱导细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)，并具有抗肿瘤活性。Sorafenib Tosylate 也是一种 ferroptosis 激动剂。
溶解性：DMSO :≥ 31 mg/mL (48.66 mM) Water：< 0.1 mg/mL (insoluble)
储备液保存：-80°C, 1 years -20°C, 6 months (sealed storage, away from moisture)
体内实验：1、请依序添加每种溶剂： 20% HP-β-CD in saline Solubility: 5 mg/mL (7.85 mM); Suspended solution; Need ultrasonic 2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300 →5% Tween-80→45% saline Solubility: 2.08 mg/mL (3.27 mM); Suspended solution; Need ultrasonic 此方案可获得 2.08 mg/mL (3.27 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→ 90% (20% SBE-β-CD in saline) Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.27 mM); Clear solution 此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.27 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。 4、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→ 90% corn oil Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.27 mM); Clear solution 此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.27 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：VEGFR3:20 nM (IC50) Braf:22 nM (IC50) Raf-1:6 nM (IC50) VEGFR2:90 nM (IC50) BrafV599E:38 nM (IC50) PDGFRβ:57 nM (IC50) c-Kit:68 nM (IC50) Flt3:58 nM (IC50)
体外研究：Sorafenib Tosylate also inhibits BRAFwt (IC50=22 nM), BRAFV599E (IC50=38 nM), VEGFR-2 (IC50=90 nM), VEGFR-3 (IC50=20 nM), PDGFR-β (IC50=57 nM), c-KIT (IC50=68 nM), and Flt3 (IC50=58 nM) in biochemical assays. Sorafenib-induced phosphorylation of c-Met, p70S6K and 4EBP1 is significantly reduced when 10-0505 cells are co-treated with anti-human anti-HGF antibody, suggesting that treatment with Sorafenib Tosylate leads to increased HGF secretion and activation of c-Met and mTOR targets.
体内研究：Sorafenib Tosylate (10, 30, 50 and 100 mg/kg, orally) treatment inhibits the tumor growth of 06-0606 and 10-0505 xenografts in a dose-dependent manner (P<0.01). The growth rate of 06-0606 and 10-0505 xenografts is also significantly reduced by Sorafenib. The weights of 06-0606 tumors in mice that are treated with Sorafenib 50 mg/kg and 100 mg/kg are approximately 13% and 5% of the controls, respectively. 50 mg dose of Sorafenib significantly inhibits tumor growth in mice with lines 5-1318, 26-1004 and 10-0505 (P<0.01). For 50 mg dose, the T/C ratio, where T and C are the median weight (mg) of Sorafenib- and vehicle-treated tumors at the end of the treatment, respectively, for 06-0606, 26-1004, 5-1318, and 10-0505 xenografts is 0.13, 0.10, 0.12 and 0.49, respectively. The survival rate is 73.3 % in Diethyl nitrosamine (DENA) group and 83.3 % in Sorafenib group compared to 100 % in the normal control group. DENA group shows a significant increase in liver index (1.51-fold increase, p<0.05) compared to normal control group, while treatment with Sorafenib shows significant decrease (p<0.05) in liver index when compared to DENA group. The liver index in Sorafenib group significantly decreases to lower than its value in the normal control.
激酶实验：生化实验： 测定抑制多种RAF激酶亚型的效果, Sorafenib加到反应buffer[20 mM Tris (pH 8.2), 100 mM NaCl, 5 mM MgCl2, 和0.15% β-巯基乙醇] 中Raf-1(80 ng), wtBRAF, 或V599EBRAF (80 ng) 及MEK-1 (1 μg)的混合物中，DMSO终浓度为1%。加入25 μL 10 μM γ-[33P]ATP(400 Ci/mol)，开始 RAF 激酶实验(终体积为 50 μL)，在32 oC下温育25分钟。过滤到磷酸纤维素垫上收集磷酸化的MEK-1，使用 1% 磷酸冲洗未结合的放射性。微波加热烘干, 使用β-计数板测定过滤结合的放射性。
细胞实验：细胞系：Colo-205, HT-29, 和DLD-1人结肠癌细胞 浓度：0 μM -10 μM 处理时间：2 小时 方法：Colo-205, HT-29, 和 DLD-1人结肠癌细胞系按每孔 2 × 105个细胞接种在12孔组织培养板上，过夜，孔中含DMEM 生长培养基(10% 热灭活FCS)。使用无血清培养基冲洗细胞一次，然后在含0.1% 无脂肪酸BSA的DMEM培养基中 与溶于 0.1% DMSO的不同浓度Sorafenib温育120分钟，测定pMEK 1/2, pERK 1/2,或pPKB的改变量。使用冰冻 PBS (含0.1 mM钒酸盐的PBS ) 冲洗细胞，然后溶于含蛋白酶抑制剂的1% (v/v) Triton X-100溶液中。离心净化裂解物，然后进行SDS-PAGE,再转移到硝化棉膜上, 然后在 TBS-BSA中阻断,再使用anti-pMEK 1/2 (Ser217/Ser221; 1:1000), anti-MEK 1/2, anti-pERK 1/2 (Thr202/Tyr204; 1:1000), anti-ERK 1/2, anti-pPKB (Ser473; 1:1000), 或anti-PKB一抗做探针。使用辣根过氧化物酶（HRP）标记的二抗进行印迹，然后使用Amersham ECL试剂在Amersham Hyperfilm上进行显影。
动物实验：动物模型：携带HT-29和Colo-205细胞的雌性NCr-nu/nu小鼠 剂量：30 mg/kg或60 mg/kg 给药处理：口服处理
保存条件：2-8°C 干燥密封
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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