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ONX-0914  ≥98%

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包装规格：5mg 10mg in glass bottle
产品简介：ONX-0914 (PR-957) 是选择性的低分子量多肽-7 (LMP7) 的抑制剂，LMP7 是免疫蛋白酶体的类糜蛋白酶亚单位。ONX-0914 阻断细胞因子的产生并减轻实验性关节炎的进展。ONX-0914 是分枝杆菌蛋白酶体的非竞争性不可逆抑制剂 (Ki=5.2 μM)。ONX-0914 通过 HSF-1 介导的 p-TEFb 活化激活潜伏的 HIV-1。
溶解性：DMSO : ≥ 35 mg/mL (60.28 mM)
储备液保存：-80°C, 6 months -20°C, 1 month
体内实验：1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80 →45% saline Solubility: ≥ 2.17 mg/mL (3.74 mM); Clear solution 此方案可获得 ≥ 2.17 mg/mL (3.74 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 21.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→ 90% (20% SBE-β-CD in saline) Solubility: ≥ 2.17 mg/mL (3.74 mM); Clear solution 此方案可获得 ≥ 2.17 mg/mL (3.74 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 21.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。 3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% corn oil Solubility: ≥ 2.17 mg/mL (3.74 mM); Clear solution 此方案可获得 ≥ 2.17 mg/mL (3.74 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 21.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：HIV-1
体外研究：ONX-0914 inhibits LMP7-specific antigen presentation. ONX-0914 blocks cytokine productionby mouse splenocytes and blocks T celldifferentiation.
体内研究：ONX-0914 (2-10 mg/kg; i.v,; on days 4, 6 and 8) meliorates disease in mouse arthritis. ONX-0914 (2, 6 and 10 mg per kg body weight on days 25, 27, 29, 31 and 33; i.v.) treatment also induced a rapid therapeutic response in the T and B cell–dependent CIA (collagen-induced arthritis) model.
激酶实验：蛋白酶体活性位点ELISA：生物素化的活性位点探针PR-584(5-15 μM) 在室温下处理样品（裂解的细胞或组织匀浆）1小时。加入SDS（终浓度0.9％），使样品变性，并加热至100°C维持5分钟。变性的样品转移到96孔或384孔过滤板上，与链霉亲和素-琼脂糖珠（2.5-52.5-5 μL填充珠/孔）混合，并在室温下在振荡器上温育1小时。每孔使用100-200 μLELISA缓冲液（PBS, 1%牛血清蛋白, 0.1% Tween-20）洗涤珠粒5次，通过真空过滤。珠粒与以下识别六个催化亚基的抗体（在ELISA 缓冲液中稀释: β5, β1, 和 β2 稀释成1:3000; LMP7 和 LMP2 稀释成1:5000; MECL-1 稀释成 1:1000）在振荡器上在4°C下温育过夜。 每孔使用100-200 μL ELISA缓冲液洗涤珠粒5次，然后与HRP偶联的二抗（山羊抗兔，测定β5；兔抗山羊，测定MECL-1；山羊抗小鼠，测定LMP7，LMP2 ，β1和β2）温育，抗体在ELISA缓冲液中按1:5000稀释，然后在板振荡上在室温下温育2小时。每孔使用100-200 μL ELISA缓冲液洗涤珠粒5次，使用SuperSignal ELISA Pico化学发光底物产生化学发光信号。使用酶标仪测量发光，并通过与20S蛋白酶体或未经处理的细胞裂解液标准曲线进行比较，转化为ng蛋白酶体或μg/mL裂解液。
动物实验：动物模型：胶原抗体诱导型关节炎（CAIA）和胶原诱导型关节炎（CIA） 剂量：2, 6 或 10 mg/kg 给药处理：静脉注射
保存条件：-20℃
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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