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包装规格:5mg 25mg 100mg in glass bottle
产品简介:一种选择性的JAK2抑制剂,IC50:3nM。
溶解性:溶于DMSO和水。
储备液保存:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。 (sealed storage, away from moisture) 注:如您选择水作为储备液,请稀释至工作液后,再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。
体内实验:1、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.06 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.06 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。 2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。 3、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.06 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液,此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 玉米油中,混合均匀。 注:工作液建议您现用现配,当天使用。 <1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
靶点:JAK2:3 nM (IC50);JAK2(V617F):3 nM (IC50);Flt3:15 nM (IC50);Ret:48 nM (IC50)
体外研究:Fedratinib hydrochloride hydrate (TG101348) 抑制携带 JAK2V617F 突变的人成红细胞白血病(HEL) 细胞系以及表达人 JAK2V617F 的小鼠前 B 细胞系 (Ba/F3 JAK2V617F) 的增殖,IC50 每条线的值约为 300 nM。亲代 Ba/F3 细胞的增殖被抑制到相当水平,IC50 值为 ~420 nM。 将这些细胞暴露于 Fedratinib hydrochloride hydrate (TG101348) (0.1 μM、0.3 μM、1 μM、3 μM和 10 μM) 降低 STAT5 磷酸化的浓度与抑制细胞增殖所需的浓度相当。 Fedratinib hydrochloride hydrate (TG101348) (0.1 μM、0.3 μM、1 μM、3 μM 和10 μM) 以剂量依赖性方式诱导 HEL 和 Ba/F3 JAK2V617F 细胞凋亡。
体内研究:Fedratinib hydrochloride hydrate (TG101348;60-120 mg/kg;口服强饲法;每天两次;42 天;C57Bl/6小鼠) 处理显示处理动物的红细胞增多症呈剂量依赖性减少,脾肿大明显减少。
保存条件:-20℃
注意事项:1、为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。