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4,5-二氯-2-(3-甲苯基)哒嗪-3-酮  ≥98%

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包装规格：250mg 1g 5g in glass bottle
产品简介：一种超氧化物歧化酶 1 (SOD1) 抑制剂。LCS-1 抑制 SOD1 活性，IC50 值为 1.07 μM。LCS-1 诱导多发性骨髓瘤细胞 (MM.1S) 的早期和晚期凋亡(apoptosis)。
溶解性：DMSO ：50 mg/mL(196.00 mM;超声助溶）
储备液保存：-80°C, 6 months -20°C, 1 month
体内实验：1、请依序添加每种溶剂：10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (9.80 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：SOD1 1.07 μM (IC50)
体外研究：LCS-1 (1-10000 nM；24 小时) 对 bloom 综合征基因产物 (BLM) 熟练和 BLM 缺陷的 HCT116 细胞具有选择性细胞毒性。 LCS-1 对10/27腺癌细胞系 (中值IC50=0.20 μM；如H23、H2347、HCC827细胞系) 和正常人支气管上皮 (NHBE) 细胞 (IC 50=2.66 μM)。 LCS-1 (0、1.25、2 μM；4 小时) 以浓度依赖性方式触发多发性骨髓瘤 (MM) 细胞中 SOD1 酶活性的显着抑制。 LCS-1 (0、1.25、2.5、5 μM；48 小时) 以剂量依赖性方式降低各种 MM 细胞系的活力，包括 MM.1R (地塞米松耐药)、Dox40 (阿霉素耐药) 或 LR5 (美法仑耐药) 细胞系。 LCS-1 (48 h) 对 ANBL6-WT (硼替佐米敏感) 和 ANBL6-BR (硼替佐米耐药) 细胞的细胞活力的 IC50 值分别为 2.5 和 4.6 μM。 LCS-1 (1.25 μM；16 h) 显着增加 MM.1S 细胞中的 ROS 水平和 O2 水平。 LCS-1 (1.25 μM；16 小时) 显示 MM.1S 细胞中 GSH/GSSG 比率显着降低。 LCS-1 (1.25 μM；24 小时) 诱导线粒体细胞色素-c 释放到胞质溶胶中，并富集 MM.1S 细胞中介导 mtUPR 信号的蛋白质 (HSP60/CLPP)。 LCS-1 诱导的 O2 (1.25 μM；5 小时) 触发 RP2CP 和 RP显着降低 126S蛋白酶体的CP形式。 LCS-1 (2 μM；16 小时) 诱导 MM.1S 细胞的早期和晚期凋亡。 LCS-1 (0、0.5、1、1.5、2 μM) 上调 p53/p21 信号，并下调 MM.1S 细胞中的生存通路蛋白 MCL-1、BclxL 或 c-Myc。 LCS-1 (0、4、8、16、24 小时；2 μM) 在 MM.1S 和 ANBL6-BR 细胞中对线粒体未折叠蛋白反应 (UPR) 蛋白 (BIP、PERK、磷酸化 eIF2α 或凝集素蛋白钙连接蛋白) 表现出快速而强大的诱导作用)。
体内研究：LCS-1 (20 mg/kg；每隔一天腹膜内注射，持续 14 天) 抑制 MM 生长并延长携带 MM.1S 小鼠的宿主存活期
保存条件：-20°C 充氮保存
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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