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包装规格：5mg 25mg 100mg in glass bottle
溶解性：溶于DMSO(10mg/mL超声）
产品描述：基本信息 产品编号： P11735 产品名称： PI-103 CAS: 371935-74-9   储存条件 粉末 -20℃ 四年     分子式： C19H16N4O3 溶于液体 -80℃ 6个月 分子量： 348.36 -20℃ 1个月 化学名：  3-(4-Morpholinopyrido[3',2':4,5]furo[3,2-d]pyrimidin-2-yl)phenol Solubility (25°C)：   体外:   DMSO 24mg/mL (68.89mM) Ethanol Insoluble Water Insoluble 体内(现配现用): 5%DMSO+40%PEG300+5%Tween80+50%ddH2O 1mg/mL ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。   制备储备液   浓度   溶液体积 质量   1mg   5mg   10mg 1mM 2.8706mL 14.3530mL 28.7059mL 5mM 0.5741mL 2.8706mL 5.7412mL 10mM 0.2871mL 1.4353mL 2.8706mL 50mM 0.0574mL 0.2871mL 0.5741mL   生物活性 产品描述 一种有效的PI3K和mTOR抑制剂。 靶点 p110α(Cell-free assay) p110β(Cell-free assay) p110δ (Cell-free assay) p110γ (Cell-free assay) DNA-PK (Cell-free assay) 2nM 3nM 3nM 15nM 23nM 体外研究 PI-103有效抑制蛋白激酶mTOR的对apamycin敏感的(mTORC1)和对rapamycin不敏感的(mTORC2)复合物。PI-103是第三大多靶点PI3K抑制剂。PI-103抑制组成型和生长因子诱导的PI3K/Akt和mTORC1激活。在胚细胞中，尤其在白血病干细胞中，PI-103抑制白血病细胞增殖和白血病前体细胞形成集落，且诱导线粒体细胞凋亡。PI-103抑制p110α的效果比抑制p110β强200倍以上。PI-103也有效抑制脂肪细胞中的PI(3,4)P2和PIP3，及肌管中的PIP3。与LY294002抑制Akt磷酸化的IC50值相比，PI-103抑制Akt磷酸化的IC50值要低到100倍。PI-103保护动物使其免受胰岛素刺激而导致的血糖降低。PI-103和etoposide联用作用于胚细胞和不成熟的白血病细胞有增强凋亡的功效。 体内研究 当肿瘤达到50-100 mm3时,动物随机分组，用PI-103处理，及空白对照处理。PI-103具有明显活性,处理18天后，使肿瘤平均尺寸降低4倍。用PI-103处理的鼠在发病前或验尸时没有明显毒性现象(根据体重，食物和水摄取情况，活动性,及常规检查)。处理的肿瘤Akt和S6磷酸化水平明显降低,伴随着p110α和mTOR被抑制。PI-103处理神经胶质移植瘤，抑制生长。 特征 PI-103是第一个有效合成的mTOR抑制剂。    推荐实验方法(仅供参考) 激酶实验： p110激酶实验 加入含10μCi γ-32P-ATP的ATP开始反应，终浓度为10或100μM,在室温下进行20分钟。用于分析TLC,加入105μL 1 N HCl，然后加入160μL CHCl3:MeOH (1:1)，反应终止。涡旋两相混合物,简单离心，使用CHCl3预包被的凝胶上样吸头将有机相转移到新的试管中。TLC板上染色提取物，然后在n-丙醇:1 M乙酸的溶液中进行3到4小时。然后烘干TLC板, 然后用感光成像系统处理，再进行量化。测定PI-103,用10-12种浓度从实验所用最高浓度(100μM)稀释2倍的抑制剂进行激酶活性测定。测定IC50重复进行2到4次，取几次独立测量的平均值。   细胞实验:   细胞系 U87MG细胞 浓度 0.5μM 处理时间 24小时 方法 评估细胞死亡，用PI-103处理U87MG细胞24小时。通过LDH活性的比色测定，用细胞毒性检测试剂盒测量细胞死亡。按公式:[(实验值-低对照值)/(高对照值-低对照值)×100]计算死亡百分率（3个12孔板每个实验点的平均值)，低对照细胞用DMSO处理的，高对照细胞用1% Triton X-100在37oC下处理30分钟。   动物实验:   动物模型 左前肢末端皮下注射U87MG:106个ΔEGFR细胞的6到12周大Balbc nu/nu鼠 剂量 5mg/kg 给药处理 腹腔注射
保存条件：-20℃

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