GNE-317 ≥98%
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| 包装规格: | 5mg 10mg 50mg 100mg in glass bottle |
| 产品简介: | 一种 PI3K/mTOR抑制剂,能够穿过血脑屏障(BBB)。 |
| 溶解性: | 溶于DMSO(20mg/mL超声) |
| 储备液保存: | -80°C, 2 years -20°C, 1 year |
| 靶点: | PI3K;mTOR |
| 体外研究: | GNE-317 是 GDC-0980 的氧杂环丁烷衍生物,其合成目的是降低底物对外排转运蛋白的亲和力。在体外,GDC-0980 和 GNE-317 在使用 GL261 细胞系的 MTS 细胞毒性实验中表现出相似的特征。 |
| 体内研究: | IC 接种 GL261-GFP-Luc 细胞后 7 天,每天用最大耐受剂量的 GDC-0980 (7.5 mg/kg)、GNE-317 (30 mg/kg) 或载体处理小鼠一次。对于 GL261,每周通过生物发光成像跟踪肿瘤生长。3组间GL261肿瘤生长无明显变化。在评估 GL261 的生存益处时,GDC-0980 和 GNE-317 均未提供比载体处理动物更高的生存益处。体外细胞毒性数据表明这些药物在体内无效这一事实表明,这些药物在 GL261 细胞系中诱导细胞死亡的功效有限。尽管 GNE-317具有更好的递送和增强的处理靶向功效,但这两种药物对 GL261 肿瘤均无效。 |
| 动物实验: | 动物模型:负荷U87和GS2常位肿瘤的小鼠 剂量:40 mg/kg 给药处理:p.o. |
| 保存条件: | -20℃ |
| 注意事项: | 1、为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。 |
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