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SB-612111  

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包装规格：5mg 10mg in glass bottle
产品描述：基本信息 产品编号： S11204 产品名称： SB-612111 CAS: 371980-98-2   储存条件 粉末 -20℃ 四年 分子式： C24H29Cl2NO 溶于液体 -80℃ 二年 分子量： 418.40     化学名：  7-[[4-(2,6-Dichlorophenyl)-1-piperidinyl]methyl]-6,7,8,9-tetrahydro-1-methyl-5H-benzocyclohepten-5-ol Solubility (25°C)：   体外:   DMSO   Ethanol   Water   体内(现配现用):   ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。   生物活性 产品描述 一种新型高效的阿片受体孤儿受体 (ORL-1) 拮抗剂，对 hORL-1 具有较高的亲和力 (Ki=0.33nM)。能有效拮抗 Nociceptin在急性疼痛模型中的造成的痛觉作用。 靶点 Ki:0.33nM (hORL-1) Ki:57.6nM (μ-receptor);160.5nM (κ-receptor);2109nM (δ-receptor) 体内研究 SB-612111 (intravenous injection;0.6-10nmol/mouse) antagonize nociceptin-induced thermal hyperalgesia in a dosedependent manner with an ED50 of 0.62mg/kg.SB-612111 (intravenous injection;0.1-5mg/kg) causes a significant inhibition of the carrageenan-induced reduction in paw withdrawal latencies in rat,however,untreated paw are uneffected. Animal Model: Male rats Dosage: 0.1mg/kg,0.3mg/kg,1mg/kg,3mg/kg,5mg/kg Administration: Intravenous injection;single dose Result: Had antihyperalgesic effects on carrageenan-induced rat paw.
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