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Acolbifene  ≥98%

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包装规格：5mg 10mg 25mg 50mg 100mg in glass bottle
溶解性：溶于DMSO（50mg/mL超声）
产品描述：基本信息 产品编号： A12642 产品名称： Acolbifene CAS: 182167-02-8   储存条件 粉末 -20℃ 四年     分子式： C29H31NO4 溶于液体 -80℃ 六个月 分子量 457.56 -20℃ 一个月 化学名：  (S)-3-(4-hydroxyphenyl)-4-methyl-2-(4-(2-(piperidin-1-yl)ethoxy)phenyl)-2H-chromen-7-ol Solubility (25°C)：   体外:   DMSO 50mg/mL(109.28mM;Need ultrasonic) Ethanol   Water   体内(现配现用):   ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。   制备储备液   浓度   溶液体积 质量   1mg   5mg   10mg 1mM 2.1855mL 10.9275mL 21.8551mL 5mM 0.4371mL 2.1855mL 4.3710mL 10mM 0.2186mL 1.0928mL 2.1855mL   生物活性 产品描述 EM800 的活性代谢物，是具有口服活性的纯抗雌激素和选择性的雌激素受体 (ER) 的拮抗剂。Acolbifene (EM-652) 抑制雌二醇诱导的 ERα (IC50 = 2nM) 和 ERβ (IC50 = 0.4nM) 转录活性。Acolbifene (EM-652) 具有抗癌活性。 靶点 ERα 2nM (IC50, E2-induced transcriptional activity) ERβ 0.4nM (IC50, E2-induced transcriptional activity) 体外研究 Acolbifene (ACOL) does not affect pathways of cholesterol synthesis, supporting the involvement of the clearance-related receptors in its hypocholesterolemic action. Acolbifene (EM-652) shows no agonistic activity on ERα and ERβ transcriptional function and blocks the estradiol (E2)- mediated activation of both ERα and ERβ Acolbifene (EM-652) shows the most potent inhibition of estradiol-stimulated cell proliferation in human breast cancer cancer cells (ZR-75-1, MCF-7, T-47D) and is devoid of any intrinsic estrogenic activity 体内研究 Acolbifene (ACOL) reduces food intake and strongly decreases cholesterolemia in rats fed a cholesterol-free diet. Acolbifene (ACOL) reduces food intake (16%) and weight gain (45%, mainly fat) similarly in both dietary cohorts Animal Model: Female Sprague-Dawley rats (n = 42) initially weighing 175-200 g. Dosage: 2.5mg/kg. Administration: Oral gavage, once daily for 21 d. Result: Prevents tumor growth in rats.
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