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GNF4877  ≥98%

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包装规格：1mg 5mg 10mg 25mg 50mg 100mg in glass bottle
产品简介：DYRK1A 和 GSK3β 的有效抑制剂，IC50 值分别为 6nM 和 16nM，可导致 NFATc 核输出受阻并增加 β 细胞增殖 (对小鼠 β (R7T1) 细胞的 EC50 值为 0.66μM)。
溶解性：溶于DMSO（4mg/mL超声）
储备液保存：-80°C, 6 months -20°C, 1 month
靶点：GSK3β:16 nM (IC50);DYRK1A:6 nM (IC50)
体外研究：High glucose concentrations and glucokinase activators (GKAs) increase Ca2+ signalling in β-cells, and increase intracellular Ca2+ leads to activation of calcineurin and nuclear translocation of NFATc proteins. Indeed, concentrations of GNF4877 ((0.1 μM, 0.3 μM) well below the EC50 for β-cell proliferation are able to induce proliferation in the presence of high glucose or pharmacological activators of glucokinase. Finally, increasing intracellular Ca2+ with glibenclamide (a sulfonylurea receptor 1 inhibitor) or Bay K8644 (an L-type Ca2+ channel activator) show additive activity with GNF4877.
体内研究：GNF4877 (50 mg/kg; oral gavage; twice a day; for 15 days; double transgenic RIP-DTA male mice) treatment induces β-cell proliferation, increases β-cell mass and insulin content, and improves glycaemic control.
保存条件：-20℃
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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