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TEI-9647  ≥98%

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包装规格：1mg 5mg 10mg in glass bottle
产品描述：基本信息 产品编号： T11347  产品名称： TEI-9647 CAS: 173388-20-0   储存条件 粉末 -20℃ 四年     分子式： C27H38O4 溶于液体 -80℃ 6个月 分子量 426.60 -20℃ 1个月 化学名：  (23S)-1alpha-Hydroxy-25,27-didehydrovitamin D3 26,23-lactone Solubility (25°C)：   体外:   DMSO 100 mg/mL (234.42mM; Need ultrasonic) Water   Ethanol   体内(现配现用):   ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。   制备储备液   浓度   溶液体积 质量   1mg   5mg   10mg 1mM 2.3442mL 11.7209mL 23.4417mL 5mM 0.4688mL 2.3442mL 4.6883mL 10mM 0.2344mL 1.1721mL 2.3442mL   生物活性 产品描述 一种 Vitamin D3 Lactone 类似物，是一种有效的，特异性的维生素 D 受体 (VDR) 拮抗剂。 TEI-9647 抑制 VDR/VDRE 介导的 1α,25(OH)2D3 的基因组作用。TEI-9647 可以抑制 1α,25(OH)2D3 诱导的骨吸收和 HL-60 细胞分化。TEI-9647 有潜力用于抑制 Paget 病中过度的骨吸收和破骨细胞形成。 靶点 VD/VDR 体外研究 TEI-9647 (100nM; 24 hours) treatment clearly suppresses p21WAF1,CIP1 gene expression induced by 1α,25(OH)2D3  . TEI-9647 (10-1000nM; 96 hours) dose-dependently blocks the reciprocal changes of CD11b and CD71 expression associated with HL-60 cell differentiation induced by 1α,25(OH)2D3. TEI-9647 completely blocks the increase in CD11b and the decrease in CD71 expression at 100nM. TEI-9647 blocks both 1α,25(OH)2D3-mediated HL-60 cell differentiation and also activation of the luciferase reporter in COS-7 cells that has been transfected with the cDNA containing the DRE of the rat 25(OH)D3-24-hydroxylase gene and cDNA of the human vitamin D nuclear receptor . TEI-9647 can not induce cell differentiation even after treatment at 1μM in HL-60 cell. TEI-9647 alone can not induce activation of NBT-reducing activity or α-NB esterase activity. In contrast, TEI-9647 markedly suppresses the up-regulation induced by 1α,25(OH)2D3 (0.1nM) in HL-60 cells. TEI-9647 (0.001-1μM; for 10 days) dose-dependently inhibits bone resorption induced by of 1α,25(OH)2D3 (1nM). TEI-9647 alone never induces bone resorption even at 1μM . TEI-9647 (10nM; 12 h) markedly inhibits TAFII-17 and 25-OH-D3-24-hydroxylase gene expression induced by 1α,25(OH)2D3 (0.1nM) in bone marrow cells. RT-PCR   Cell Line: HL-60 cells Concentration: 100nM Incubation Time: 24 hours Result: Clearly suppressed p21WAF1,CIP1 gene expression induced by 1α,25(OH)2D3.
保存条件：-20℃ 充氮保存

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