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Bazedoxifene  ≥98%

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包装规格：5mg 10mg 50mg 100mg in glass bottle
产品描述：基本信息 产品编号： B80020 产品名称： Bazedoxifene CAS: 198481-32-2   储存条件 粉末 -20℃ 四年     分子式： C30H34N2O3 溶于液体 -80℃ 六个月 分子量 470.60 -20℃ 一个月 化学名：  1-[[4-[2-(azepan-1-yl)ethoxy]phenyl]methyl]-2-(4-hydroxyphenyl)-3-methylindol-5-ol Solubility (25°C)：   体外:   DMSO 100mg/mL (212.49mM; Need ultrasonic) Ethanol   Water   体内(现配现用): 1.请依序添加每种溶剂：10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% saline Solubility: ≥ 2.5mg/mL (5.31mM); Clear solution 此⽅案可获得 ≥ 2.5mg/mL (5.31mM，饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1mL ⼯作液为例，取 100μL 25.0mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加⼊ 50μL Tween-80，混合均匀；然后继续加⼊ 450μL ⽣理盐⽔定容⾄ 1mL。 2.请依序添加每种溶剂：10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in saline) Solubility: ≥ 2.5mg/mL (5.31mM); Clear solution 此⽅案可获得 ≥ 2.5mg/mL (5.31mM，饱和度未知) 的澄清溶液。以 1mL ⼯作液为例，取 100μL 25.0mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900μL 20% 的 SBE-β-CD ⽣理盐⽔⽔溶液中，混合均匀。 3.请依序添加每种溶剂：10% DMSO→90% corn oil Solubility: ≥ 2.5mg/mL (5.31mM); Clear solution 此⽅案可获得 ≥ 2.5mg/mL (5.31mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此⽅案不适⽤于实验周期在半个⽉以上的实验。 以 1mL ⼯作液为例，取 100μL 25.0mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900μL ⽟⽶油中，混合均匀。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。   制备储备液   浓度   溶液体积 质量   1mg   5mg   10mg 1mM 2.1249mL 10.6247mL 21.2495mL 5mM 0.4250mL 2.1249mL 4.2499mL 10mM 0.2125mL 1.0625mL 2.1249mL   生物活性 产品描述 一种有口服活性的，能透过血脑屏障的，非甾体、选择性的雌激素受体调节剂 (SERM)，对 ERα 和 ERβ 作用的 IC50 值分别为 26nM 和 99nM，可用于骨质疏松症的研究。Bazedoxifene 也是一种 IL-6/GP130 蛋白相互作用抑制剂，可用于胰腺癌的研究。 靶点 IC50: 26nM (ERα), 99nM (ERβ) 体外研究 Bazedoxifene is a small molecular GP130 inhibitor, which binds to GP130 D1 domain. Bazedoxifene inhibits STAT3 phosphorylation induced by Il-6 and IL-11 in GP130/STAT3 pathway signaling. Bazedoxifene (10μM-20μM; 2 hours) inhibits STAT3 Phosphorylation Induced by cytokines in human pancreatic cancer cells . Bazedoxifene (5-20μM; overnight) induces apoptosis in human pancreatic cancer cells. Bazedoxifene inhibits STAT3 nuclear translocation induced by IL-6. Bazedoxifene blocks the cells migration in pancreatic cancer cells by inhibition of GP130 Western Blot Analysis Cell Line: AsPC-1 cells Concentration: 10μM, 20μM Incubation Time: 2 hours Result: Inhibited IL-6, IL-11 or OSM (50 ng/mL) induced STAT3 phosphorylation. Apoptosis Analysis Cell Line: Capan-1 cells, BxPC-3 cells, HPAF-II cells, HPAC cells Concentration: 10μM, 20μM (Capan-1); 5μM, 10μM (BxPC-3); 10μM, 20μM (HPAF-II); 10μM, 15μM (HPAC) Incubation Time: Overnight Result: Induced apoptosis. 体内研究 Bazedoxifene (5mg/kg; i.g.; daily, for 18 days) inhibits Capan-1 tumor growth in mouse model in vivo Animal Model: 6-week-old female athymic nude mice Dosage: 5mg/kg Administration: Oral gavage, daily, for 18 days Result: Suppressed pancreatic cancer xenograft tumor growth and induced apoptosis in tumor cells.
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