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包装规格:5mg 25mg 100mg in glass bottle
溶解性:溶于DMSO(20mg/mL)
储备液保存:-80°C, 2 years -20°C, 1 year
体内实验:1、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (9.11 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液,此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 <1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
体外研究:ESI-05 (0.01 μM-1 nM) 抑制 cAMP 介导的 EPAC2 GEF 活性,IC50 为 0.43 μM,但对抑制 EPAC1 GEF 活性完全无效。 ESI-05 (1、5、10 和 25 μM;5 分钟) 选择性调节活细胞中的 EPAC2 激活。
体内研究:ESI-05 (2、4 和 8 mg/kg) 在体内通过抑制 p38/BIM 通路减少神经细胞凋亡。
细胞实验:Western Blot Analysis Cell Line: HEK293 cells Concentration: 1, 5, 10, and 25 μM Incubation Time: 5 min Result: Led to a dose-dependent reduction of the EPAC-selective cAMP analog (007-AM) induced Rap1 activation.
动物实验:Animal Model: Intracranial hemorrhage (ICH) model Dosage: 2, 4, and 8 mg/kg Administration: Result: Decreased the apoptosis rate of nerve cells in the cortex accompanied by a corresponding decrease in the protein expression of phosphorylated p38, Bcl-2like protein 11 (BIM), and caspase-3.
产品描述:一种特异性的 cAMP 直接激活交换蛋白 2 (EPAC2) 拮抗剂,IC50 值为 0.4 µM,抑制 cAMP 诱导的 EPAC2 的活化,和 EAPC2 介导的 Rap1 的活化。ESI-05 is an Epac2 selective inhibitor.
保存条件:-20℃
注意事项:1、为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。