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ARQ 069  

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包装规格：25mg 50mg 100mg 250mg in glass bottle
产品简介：一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂，可选择性抑制 BCR/ABL，v-Abl，PDGFR，c-kit 激酶活性。
靶点：unphosphorylated FGFR1:0.84 μM (IC50);unphosphorylated FGFR2:1.23 μM (IC50);FGFR1 autophosphorylation:2.8 μM (IC50);FGFR2 autophosphorylation:1.9 μM (IC50)
体外研究：ARQ 069 (3.8-60 μM; for 2 hours) reduces the degree of phosphorylation of FGFR (predominantly FGFR2) in a concentration-dependent manner, without decreasing β-actin. ARQ 069 shows an affinity for FGFR2 of 5.2 μM. ARQ 069 inhibits FGFR phosphorylation in Kato III cells with an IC50 of 9.7 μM. ARQ 069 targets the inactive forms of FGFR1 and FGFR2 kinases and inhibits their enzymatic activity. When ARQ 069 is preincubated with either phosphorylated FGFR1 or FGFR2, the potency of ARQ 069 in inhibiting Pyk2 phosphorylation is markedly reduced, with IC50 values determined to be greater than 30 and 24.8 μM for FGFR1 and FGFR2, respectively. ARQ 069 exhibits at least a 20-fold preference for binding to the unphosphorylated, inactive forms of FGFR1 and FGFR2. ARQ 068 is the R-enantiomer, and ARQ 069 is the S-enantiomer.
保存条件：-20℃
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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