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包装规格：2mg 5mg 10mg 25mg 50mg 100mg in glass bottle
产品简介：一种KRAS-PDEδ 相互作用的抑制剂。
溶解性：溶于DMSO(≥42mg/mL)
储备液保存：-80°C, 2 years -20°C, 1 year
体内实验：1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→ 40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (2.07 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 1.25 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: 1.25 mg/mL (2.07 mM); 悬浊液; 超声助溶 此方案可获得 1.25 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。 3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (2.07 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 1.25 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：Kd: 38 nM (PDEδ)
体外研究：In liver cells, deltarasin inhibits the interaction of RAS with PDEδ with Kd of 41 nM. Inhibition of PDEδ-KRAS interaction by deltarasin suppresses proliferation of human pancreatic ductal adenocarcinoma cells that are dependent on oncogenic KRAS.
体内研究：Deltarasin (10 mg/kg, i.p.) impairs dose-dependent tumor growth in nude mice bearing subcutaneous human Panc-Tu-I tumour cell xenografts.
激酶实验：KD 测量： KD值通过荧光偏振测量法测定。对于直接滴定法，在200微升PBS缓冲液中，将增加的大量PDEδ加入含有50-100 nM示踪小分子的溶液中。 对于置换滴定法，增加的大量小分子在DMSO中直接加入200微升荧光素标记的阿托伐他汀(24 nM)和His6标记的PDEδ (40 nM) PBS缓冲液(含有0.05% CHAPS，1% DMSO)中，保持荧光素标记的阿托伐他汀，PDEδ 和DMSO恒定的浓度。对于KD测量，使用等温滴定量热法，将PDEδ 蛋白质(280 µM)滴定到小分子(30 µM) Tris/HCl 缓冲液(温度25 °C)中。在Tm转换试验中，蛋白质熔点通过圆二色谱法在小分子存在下检测。
动物实验：动物模型：负荷 Panc-Tu-I 异种移植物的小鼠 剂量：10 mg/kg bid 给药处理：腹腔注射
保存条件：-20℃
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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