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包装规格：5mg 25mg 100mg in glass bottle
产品简介：一种特异性且有效的Pyruvate kinase M2 (PKM2)激活剂。
溶解性：溶于DMSO(90mg/mL)
储备液保存：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。
体内实验：1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.59 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.59 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。 3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→ 90% Corn Oil Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.59 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 玉米油中，混合均匀。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：PKM2
体外研究：DASA-58 抑制 LPS 诱导的 Hif-1α 和 IL-1β，以及一系列其它 Hif-1α-依赖性基因在原代BMDMs 中的表达，也会抑制 LPS-激活的巨噬细胞中糖酵解和琥珀酸盐积累。在 PC3 细胞中，DASA-58 损害基质诱导的 EMT 程序，通过恢复 PK 活性并废止 PKM2 的核转运，以及其与 HIF-1α的关联。DASA-58 也会显著减少PC3 细胞中(~6 倍) CAFs-诱导的肺转移瘤的形成。
体内研究：在 SCID 小鼠中，DASA-58 (40 μM)会影响前列腺癌的 EMT 和肿瘤传播。
激酶实验：丙酮酸激酶活性： PK 活性通过双重反应动力学试验测量，通过在 50 mM Tris-HCl pH 7.4 中裂解细胞，加入蛋白酶抑制剂，并转移到 TRAP/4 溶液(100 mM triethanolamine，10 mM EDTA，16 mM MgSO4，pH 7.6)，加入ADP 100 mM，NADH 10 mM，PEP 40 mM，LDH。340 nm 下的吸光度检测20分钟以上(ε=6.22mM−1cm−1)。
动物实验：动物模型：负荷 PC3 肿瘤的雄性 SCID-bg/bg 小鼠 剂量：40 μM 给药处理：药物处理的细胞通过静脉注射输入小鼠体内
保存条件：-20℃
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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