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旋光率：~-59.6°
包装规格：5mg 10mg 50mg in glass bottle
产品简介：MG-132 的一种对映异构体。(R)-MG-132 是蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂。(R)-MG-132 细胞毒性比 MG-132 弱。(R)-MG-132 是比 MG-132 更有效的 proteasome 抑制剂。 (R)-MG132 is a potent, reversible, and cell permeable proteasome inhibitor.
溶解性：溶于DMSO(≥100mg/mL)
储备液保存：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。
体内实验：1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: 2.5 mg/mL (5.26 mM); 悬浊液; 超声助溶 此方案可获得 2.5 mg/mL 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。 2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.26 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 玉米油中，混合均匀。 3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 0.83 mg/mL (1.75 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 0.83 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 8.3 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：Proteasome
体外研究：(R)-MG-132 是 MG-132 的立体异构体，被研究作为蛋白酶体糜蛋白酶样、胰蛋白酶样和肽酰谷氨酰肽水解活性的潜在抑制剂。 研究了 MG-132 和 (R)-MG-132 对从人红细胞中分离的纯化 20S 蛋白酶体的 ChTL、胰蛋白酶样(TL)和肽酰谷氨酰肽水解 (PGPH) 活性的抑制情况。对于 MG-132，ChTL、TL 和 PGPH 的 IC50 分别为0.89μM、104.43 μM 和 5.7 μM。对于 (R)-MG-132，ChTL、TL 和 PGPH 的 IC50 分别为0.22 μM、34.4μM 和 2.95 μM。
激酶实验：MG-132 对 20S 蛋白酶体抑制活性的测定： 20S 蛋白酶体抑制试验的反应混合物包含 0.1 M Tris-乙酸，pH 7.0，20S 蛋白酶体，MG-132，和25 μM底物，溶解于二甲基亚砜，终体积为 1 mL。在 37 °C 下培养 15 分钟后，加入 pH 9.0 的0.1 mL 10% SDS 和0.9 mL 0.1M Tris 乙酸盐停止反应。测量反应产物的荧光。为测定对 20S 蛋白酶体的IC50，试验混合物中包含不同浓度的 MG-132。
细胞实验：细胞系：KIM-2，HC11，和 ES 浓度：溶解于 DMSO，终浓度为~25 μM 处理时间：24 和 48 小时 方法：细胞在不同浓度的 MG-132 下暴露 24，和 48 小时。上清液和单层细胞通过离心采集，并固定在含70%乙醇的 PBS 中，用吖啶橙着色。等体积细胞和吖啶橙(5 mg/mL 的 PBS 溶液)在显微镜载玻片上固定，并通过荧光显微镜检测。对于膜联蛋白 V 分析，细胞通过离心采集，并用膜联蛋白 V 和碘化丙啶着色。对于细胞分析，细胞在PBS中于室温下再水化10分钟，随后用碘化丙啶(5 mg/mL)着色。所有样品使用Coulter Epics XL 流式细胞分析仪分析。
动物实验：动物模型：雄性 mdx (C57BL/10ScSn DMD mdx) 小鼠 剂量：~10 μg/kg/day 给药处理：注射
保存条件：-20℃
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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