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包装规格：5mg 25mg 100mg in glass bottle
溶解性：溶于DMSO(≥10mg/ml)
产品描述：基本信息 产品编号： A60052 产品名称： A922500 CAS: 959122-11-3   储存条件 粉末 -20℃ 四年     分子式： C26H24N2O4 溶于液体 -80℃ 两年 分子量 428.48 -20℃ 一个月 化学名：  DGAT-1Inhibitor4a Solubility (25°C)：   体外:   DMSO 86mg/mL(200.7mM) Ethanol Insoluble Water Insoluble 体内(现配现用): 1.请依序添加每种溶剂：10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% saline Solubility:≥2.5mg/mL(5.83mM);Clear solution 此⽅案可获得≥2.5mg/mL(5.83mM，饱和度未知)的澄清溶液。以1mL⼯作液为例，取100μL25.0mg/mL的澄清DMSO储备液加到400μL PEG300中，混合均匀；向上述体系中加⼊50μL Tween-80，混合均匀；然后继续加⼊450μL⽣理盐⽔定容⾄1mL。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。   制备储备液   浓度   溶液体积 质量   1mg   5mg   10mg 1mM 2.3338mL 11.6692mL 23.3383mL 5mM 0.4668mL 2.3338mL 4.6677mL 10mM 0.2334mL 1.1669mL 2.3338mL 50mM 0.0467mL 0.2334mL 0.4668mL   生物活性 产品描述 一种有效，选择性和口服可用的二酰甘油酰基转移酶1(DGAT-1)抑制剂，抑制小鼠和人DGAT-1的IC50s分别为9，22nM。 靶点 humanDGAT-1 () 7nM mouseDGAT-1 () 24nM 体外研究 A922500抑制亲缘家族成员乙酰辅酶A胆固醇乙酰转移酶-1和-2，IC50 为296μM。 A922500有效抑制huDGAT-1和mseDGAT-1 体内研究 A922500 (0.03，0.3，和3 mg/kg)对Zucker肥胖大鼠和饮食诱导的血脂异常仓鼠口服给药14天。3 mg/kg剂量的A922500显著降低Zucker肥胖大鼠(39%)和高血脂症仓鼠(53%)体内的血清甘油三酯。这些血清甘油三酯的改变伴随着游离脂肪酸水平的显著下降，在Zucker肥胖大鼠和高血脂症仓鼠体内分别减少32%和55%。此外，A 922500(3 mg/kg)显著增加Zucker肥胖大鼠体内的高密度脂蛋白-胆固醇(25%)。A 922500对DIO小鼠长期给药时，会导致体重减轻和肝脏甘油三脂减少， 并且在脂质刺激下剂量依赖性耗尽血清甘油三脂，从而再现DGAT-1(-/-)小鼠的主要表型特征。A 922500 (0.03, 0.3和3 mg/kg, p.o.)剂量依赖性减弱最大餐后血清甘油三酯浓度的升高。 特征 一种有效的选择性的，且口服具有生物活性的DGAT-1抑制剂。    推荐实验方法(仅供参考) 激酶实验：   体外DGAT-1 活性抑制试验 DGAT-1的活性测定如下：试验缓冲液[20mM HEPES (pH 7.5)，2mM MgCl2，0.04% BSA]包含50μM酶底物(二癸酰基甘油)和7.5μM放射性标记的乙酰辅酶A底物。[1-14C] 癸酰基-CoA加入到磷脂闪烁板的每个孔中。加入等份试样膜(1μg/孔)起始反应，然后反应进行60分钟。加入等体积异丙醇终止反应。将板密封，培养过夜，第二天早上在TopCount闪烁板阅读器上计数。DGAT-1催化放射性标记的癸酰基转移到二癸酰基甘油。生成的放射性标记的十三酰基甘油(三癸精)优先结合到磷脂闪烁板的疏水涂层。S15放射性标记产物对整合到闪烁板底部的固体闪烁剂的迫近，诱导氟从闪烁剂中释放，其在TopCount酶标仪上测量。加入细胞膜之前，将不同浓度(比如0.0001μM，0.001μM，0.01μM，0.1μM，1.0μM，10.0μM)的A 922500加入到单个孔中。DGAT-1对A 922500的抑制效能通过计算IC50值测定，IC50值定义为酶活性被抑制50%时，S形剂量反应曲线上的抑制剂浓度。 动物实验：   动物模型 患有高血脂症的十三周大雄性 Golden Syrian 仓鼠，两周大雄性 Zucker 肥胖大鼠 剂量 0.03，0.3，和 3 mg/kg 给药处理 口服强饲
保存条件：-20℃

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