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包装规格：5mg in glass bottle
产品简介：一种缺氧诱导因子(HIF)-1的有效抑制剂，其IC50值为14nM。GN44028能抑制低氧诱导的HIF-1α的转录活性，但不抑制HIF-1αmRNA的表达，HIF-1α蛋白的累积或HIF-1α/HIF-1β的异缘二聚化。 GN44028 inhibits HIF-1α. GN44028 surpresses HIF-1α transcriptional activity without affecting both HIF-1α protein accumulation and HIF-1α/HIF-1β heterodimerization in nuclei under the hypoxic conditions, suggesting that GN44028 probably affectes the transcriptional pathway induced by the HIF-1α/HIF-1β heterodimer.
溶解性：溶于DMSO(50mg/ml 超声)
储备液保存：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。
体内实验：1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→ 40% PEG300→ 5% Tween-80→ 45% Saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.19 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.19 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。 2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。 3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.19 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 玉米油中，混合均匀。 注：工作液建议您现用现配，当天使用。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：IC50: 14 nM (HIF-1α)
体外研究：GN44028 (compound 2I，0-30 μM approximately) 对 HCT116、HepG2 和 HeLa 细胞具有抗增殖活性。 GN44028 (0.001-1 μM，4 h) 抑制 HeLa 细胞中缺氧诱导的 VEGF mRNA 表达。 GN44028 (20 nM，10 天) 消除 HCT116 细胞中 TGF-β 诱导的集落形成。
体内研究：GN44028 (10 mg/kg，口服强饲法) 可延长携带 PN12 和 ME23 细胞混合原位肿瘤的小鼠的存活率。GN44028 (5 mg/kg，尾静脉注射，每周两次) 抑制皮下结直肠癌模型中的肿瘤生长。
保存条件：-20℃
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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