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SSR180711 hydrochloride  ≥98%

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包装规格：5mg in glass bottle
溶解性：溶于DMSO（50mg/ml 超声）
产品描述：基本信息 产品编号： S10970 产品名称： SSR180711 hydrochloride CAS: 446031-79-4   储存条件 粉末 -20℃ 四年     分子式： C14H18BrClN2O2 溶于液体 -80℃ 6个月 分子量： 361.66 -20℃ 1个月 化学名：  (4-bromophenyl) 1,4-diazabicyclo[3.2.2]nonane-4-carboxylate;hydrochloride Solubility (25°C)：   体外:   DMSO   Ethanol   Water   体内(现配现用):   ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。   制备储备液   浓度   溶液体积 质量   1mg   5mg   10mg 1mM 2.7650mL 13.8251mL 27.6503mL 5mM 0.5530mL 2.7650mL 5.5301mL 10mM 0.2765mL 1.3825mL 2.7650mL   生物活性 产品描述 一种具有口服活性，选择性和可逆的α7n-AChRs部分激动剂。SSR180711hydrochloride可以作用于大鼠α7n-AChRs(Ki=22nM；IC50=30nM)和人α7n-AChRs(Ki=14nM；IC50=18nM)。SSR180711hydrochloride增加海马区的谷氨酸能神经传递，Ach释放和长时程增强(LTP)。 靶点 IC50:30nM (rat α7 n-AChR) and 18nM (human α7 n-AChR) Ki:22nM (rat α7 n-AChR) and 14nM (human α7 n-AChR)   体外研究 SSR180711 hydrochloride is selective for the α7 receptor subtype compared to α4β2,α3β2,α3β4,and α1β1γδ human nAChR subtypes (IC50>5μM).SSR180711 hydrochloride (10μM) has no inhibition (lower than 50%) for the ionic channels,neurotransmitter,or peptide receptors.SSR180711 hydrochloride (0.01-10000μM) is a potent partial agonist at human α7 n-AChRs expressed in Xenopus oocytes or GH4C1 cells and elicits typical concentration-dependent inward currents with an EC50 value of 4.4μM (2.5-7.8μM). 体内研究 SSR180711 hydrochloride rapidly penetrates into the brain (ID50=8mg/kg;p.o.).SSR180711 hydrochloride dosedependently inhibits the specific [3H]α-BTX binding in the mouse brain (ID50=8.3 and 7.5mg/kg for p.o.and i.p.,respectively).SSR180711 hydrochloride (1-10mg/kg for i.p.;10-30mg/kg for p.o.) dose-dependently increases extracellular acetylcholine (ACh) levels in the hippocampus and prefrontal cortex of freely moving rats.SSR180711 hydrochloride (0.1,0.3,1mg/kg;i.v.) dose-dependently increases firing rate.
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