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Dalcetrapib  ≥98%

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包装规格：5mg 25mg 100mg in glass bottle
溶解性：溶于DMSO(≥50mg/ml)
产品描述：基本信息 产品编号： D11077 产品名称： Dalcetrapib CAS: 211513-37-0   储存条件 粉末 -20℃ 四年     分子式： C23H35NO2S 溶于液体 -80℃ 两年 分子量 389.59 -20℃ 一个月 化学名：  S-[2-[[1-(2-ethylbutyl)cyclohexanecarbonyl]amino]phenyl] 2-methylpropanethioate Solubility (25°C)：   体外:   DMSO 78mg/mL (200.21mM) Ethanol 78mg/mL (200.21mM) Water Insoluble 体内(现配现用): 1.请依序添加每种溶剂：10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% saline Solubility: ≥ 2.5mg/mL (6.42mM); Clear solution 此⽅案可获得 ≥ 2.5mg/mL (6.42mM，饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1mL ⼯作液为例，取 100μL 25.0mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加⼊ 50μL Tween-80，混合均匀；然后继续加⼊ 450μL ⽣理盐⽔定容⾄ 1mL。 2.请依序添加每种溶剂：10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in saline) Solubility: 2.5mg/mL (6.42mM); Suspended solution; Need ultrasonic 此⽅案可获得 2.5mg/mL (6.42mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可⽤于⼝服和腹腔注射。 以 1mL ⼯作液为例，取 100μL 25.0mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900μL 20% 的 SBE-β-CD ⽣理盐⽔⽔溶液中，混合均匀。 3.请依序添加每种溶剂：10% DMSO→90% corn oil Solubility: ≥ 2.5mg/mL (6.42mM); Clear solution 此⽅案可获得 ≥ 2.5mg/mL (6.42mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此⽅案不适⽤于实验周期在半个⽉以上的实验。 以 1mL ⼯作液为例，取 100μL 25.0mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900μL ⽟⽶油中，混合均匀。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。   制备储备液   浓度   溶液体积 质量   1mg   5mg   10mg 1mM 2.5668mL 12.8340mL 25.6680mL 5mM 0.5134mL 2.5668mL 5.1336mL 10mM 0.2567mL 1.2834mL 2.5668mL 50mM 0.0513mL 0.2567mL 0.5134mL   生物活性 产品描述 一种rhCETP抑制剂，IC50为0.2μM，能增加血浆中HDL胆固醇。 靶点 RhCETP 0.2μM 体外研究 Dalcetrapib调节胆固醇酯转运蛋白活性。在人血浆中加入Dalcetrapib可诱导胆固醇酯转运蛋白构象变化。人血浆中CETP诱导的前β-高密度脂蛋白在Dalcetrapib低于3µM是浓度不变但在其为10µM时增加 。Dalcetrapib可显着增加前β-高密度脂蛋白的形成。在人血浆中Dalcetrapib在浓度为9μM可抑制胆固醇酯转运蛋白50%活性。Dalcetrapib可在Hep G2细胞中抑制胆固醇酯转运蛋白活性，该抑制作用具剂量依赖性 体内研究 Dalcetrapib处理显着增加高密度脂蛋白胆固醇水平。在注射 [3H] cholesterol标记的自体巨噬细胞的仓鼠模型中，Dalcetrapib可显著增加粪消除中[3H]中性固醇和[3H]胆汁酸。Dalcetrapib增加血浆高密度脂蛋白- [3H]胆固醇。Dalcetrapib在雄性日本白兔模型中以口服30mg/kg剂量可抑制胆固醇酯转运蛋白95%活性。Dalcetrapib分别增加血浆高密度脂蛋白胆固醇水平27%和54%。雄性日本白兔口服剂量30mg/kg或100mg/kg每日3次可显着增加血清中高密度脂蛋白胆固醇。Dalcetrapib可显著增加HDL-C水平。Dalcetrapib处理兔5和7月后，和对照组相比，HDL 2-C比HDL 3-C比例明显增加，表明Dalcetrapib对胆固醇酯转运蛋白活性的抑制影响了高密度脂蛋白亚组分的的变化并优先增加HDL 2C含量。Dalcetrapib治疗增加血清酯酶活性和高密度脂蛋白相关的血小板活化因子乙酰水解酶活性，但可降低血浆溶血磷脂酰胆碱浓度   推荐实验方法(仅供参考) 激酶实验：   抑制rhCETP和C13S CETP介导的从HDL 到LDL的CE转移 Dalcetrapib的IC 50可降低rhCETP和C13S CETP介导由HDL向LDL的CE转移。测量使用闪烁接近法试剂盒。简单地说，[3H] CE包被的HDL供体粒子、纯化的胆固醇酯转运蛋白（终浓度0.5µg/mL）和生物素标记的低密度脂蛋白受体粒子于37°C共培养3小时。随后，添加链霉亲和素偶联多聚甲苯乙烯珠在含液体闪烁溶液中，选择性结合生物素标记的低密度脂蛋白，用β计数测量[3H] CE分子到LDL的转移量。     细胞实验：   细胞系 HepG2 细胞系 浓度 0μM–30μM 处理时间 24小时 方法 肝癌HepG2细胞铺板于6孔板培养至70–80%汇合。用PBS洗后，细胞用含不同浓度（0μM–30μM，溶解于2%二甲基亚砜）的化学抑制剂Dalcetrapib处理24小时。制备用于RT - PCR检测的总RNA。     动物实验：   动物模型 四周雄性仓鼠 剂量 100mg/kg 给药处理 口服灌胃
保存条件：-20℃

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