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Clomethiazole  ≥98%

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包装规格：1g 5g in glass bottle
产品简介：一种有效的口服GABAA激动剂。Chlormethiazole还可以抑制人肝微粒体中的细胞色素P450亚型:CYP2A6和CYP2E1。Chlormethiazole有抗惊厥作用，具有研究惊厥性癫痫的潜力。
溶解性：溶于DMSO(250mg/ml 超声)
储备液保存：-80°C, 6 months -20°C, 1 month
体内实验：1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (12.87 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (12.87 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。 3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (12.87 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：CYP2
体外研究：Clomethiazole (1 mM)，在没有 GABA 的情况下，对含有 α1/β1/γ2 或 α1/β2/γ2 亚基的细胞产生大的全细胞电流。 在含有 α1/β1/γ2 和 α1/β2/γ2 的细胞中激活 GABAA 电流，EC50 值分别为 0.3 和 1.5 mM。低浓度的 Clomethiazole (30 μM) 也可增强 GABA 在两种细胞类型中的作用，相当于效力增加 3 倍，最大电流增加高达 1.8 倍。 Clomethiazole 抑制细胞色素 P450 异构体、CYP2A6 和 CYP2E1，在人肝微粒体中，IC50 值分别为 24 μM 和 42 μM，同时所有其他异构体的值 > 300 μM。
保存条件：2-8℃ 充氮保存
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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