AS1810722  ≥98%

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包装规格:2mg 5mg 10mg 50mg in glass bottle
产品简介:一种口服有效的STAT6抑制剂,IC50为1.9nM。AS1810722显示出良好的CYP3A4抑制作用,一种稠合双环嘧啶衍生物,具有用于过敏性疾病,例如哮喘和特应性疾病研究的潜力。
溶解性:溶于DMSO(60mg/mL)
储备液保存:-80°C, 6 months -20°C, 1 month
体内实验:1、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO → 90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: 2.08 mg/mL (4.36 mM); 悬浊液; 超声助溶 此方案可获得 2.08 mg/mL的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。 <1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
靶点:STAT6:1.9 nM (IC50);CYP3A4
体外研究:AS1810722 (化合物 24) 抑制 IL-4 的产生,IC50 为 2.4 nM,但对 IFN-γ的产生没有影响。
体内研究:AS1810722 (化合物 24;0.03-0.3 mg/kg;口服;OVA 暴露前 30 分钟、OVA 暴露后 24 小时和 48 小时) 在抗原诱导的小鼠哮喘模型中以剂量依赖性方式抑制肺部嗜酸性粒细胞浸润。 AS1810722 在抗原诱导的小鼠哮喘模型中口服给药后抑制体外 Th2 分化,IC50 为 2.4 nM,而不影响 1 型辅助性 T (Th1) 细胞分化和嗜酸性粒细胞浸润。
保存条件:-20℃
注意事项:1、为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。