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包装规格：10mg 50mg in glass bottle
产品描述：基本信息 产品编号： T10846 产品名称： Tranilast sodium CAS: 104931-56-8   储存条件 粉末 -20℃ 四年 分子式： C18H16NNaO5 溶于液体 -80℃ 二年 分子量 349.31     化学名：  sodium;2-[[(E)-3-(3,4-dimethoxyphenyl)prop-2-enoyl]amino]benzoate Solubility (25°C)：   体外:   DMSO   Ethanol   Water   体内(现配现用):   ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。   生物活性 产品描述 一种抗变态反应剂。抑制前列腺素 D2 产生 (PGD2，IC50=0.1mM)。具有抗炎和免疫调节作用。Tranilast sodium 拮抗血管紧张素 II (angiotensin II) 并抑制其在血管平滑肌细胞中的生物学作用。 靶点 PGD2 0.1mM (IC50) Angiotensin II   体外研究 Tranilast exhibits significant immunomodulatory activity inhibiting Endotoxin-induced prostaglandin E2 (PGE2;IC50=~1-20μM),thromboxane B2 (IC50=~10-50μM),(TGF-β1;IC50=~100-200μM),and IL-8 (IC50=~100μM) formation.A23187-induced monocyte leukotriene C4 or PGE2 formation is inhibited by Tranilast at IC50s of 10-40μM and 2-20μM,respectively.Tranilast (10-200μM) exhibits the anti-proliferative effect in a dose-dependent manner in both MCF-7 and MDA-MB-231 cell lines.Tranilast also (10-200μM) enhances the anti-tumor effects of Tamoxifen (1-20μM) on human breast cancer cells in vitro.Tranilast (12.5,25,50,100μg/mL;72 hours) inhibits proliferation of HDMECs.Cell Proliferation Assay Cell Line: MCF-7 and MDA-MB-231 cells Concentration: 10,20,50,100,and 200μM Incubation Time: 48 hours Result: Anti-proliferative effect in a dose-dependent manner in both cell lines. Cell Proliferation Assay Cell Line: Human dermal microvascular endothelial cells (HDMECs) Concentration: 12.5,25,50,100μg/mL Incubation Time: 72 hours Result: IC50 value was 44.3μg/mL (136μM). 体内研究 Tranilast (300mg/kg;administered orally twice a day for 3 days) dose-dependently suppresses angiogenesis in mice. Animal Model: Nine-week-old male C57BL/6 mice Dosage: 300mg/kg Administration: Administered orally twice a day for 3 days Result: Suppressed the VEGF-induced angiogenesis in matrigel;58% of significant suppression was observed at a dose of 300mg/kg.The ED50 value and 95% confidence limits were 165mg/kg and 162±169mg/kg,respectively.
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