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YQ128  ≥98%

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包装规格：5mg in glass bottle.
溶解性：溶于DMSO（250mg/mL超声）
产品描述：基本信息 产品编号： Y10038 产品名称： YQ128 CAS: 2454246-18-3   储存条件 粉末 -20℃ 四年     分子式： C27H29ClN2O4S2 溶于液体 -80℃ 6个月 分子量： 545.11 -20℃ 1个月 化学名：  N-[(5-chloro-2-propoxyphenyl)methyl]-N-[2-[4-(prop-2-ynylsulfamoyl)phenyl]ethyl]-2-thiophen-3-ylacetamide Solubility (25°C)：   体外:   DMSO 100mg/mL (183.44mM) Ethanol 3mg/mL (5.5mM) Water Insoluble 体内(现配现用):   ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。   制备储备液   浓度   溶液体积 质量   1mg   5mg   10mg 1mM 1.8345mL 9.1725mL 18.3449mL 5mM 0.3669mL 1.8345mL 3.6690mL 10mM 0.1834mL 0.9172mL 1.8345mL 50mM 0.0367mL 0.1834mL 0.3669mL   生物活性 产品描述 一种有效的，选择性第二代NLRP3炎性体抑制剂。 靶点 NLRP3  0.30μM   体外研究 YQ128 (0.3-100µM;30 mins) dose dependently suppressed the release of IL-1β from peritoneal macrophages upon LPS/ATP challenge with an IC50 of 1.59µM.YQ128 (20µM;2 hours) shows no significant toxic effects on hCMEC/D3 cells. Cell Viability Assay Cell Line: Mouse peritoneal macrophages Concentration: 0.3,1.0,3.0,10,30,100µM Incubation Time: 30 mins Result: Suppressed the release of IL-1β from peritoneal macrophages upon LPS/ATP challenge with an IC50 of 1.59µM. 体内研究 YQ128 (iv;20mg/kg) has an intermediate terminal plasma half-life (t1/2) of 6.6 hours after iv administration.YQ128 (oral;20mg/kg) shows delayed gastrointestinal absorption with a tmax and cmax of 12h and 73ng/mL,respectively.Oral bioavailability (Foral) is estimated as 10%.YQ128 exhibits extensive extravascular distribution with a large steady-state volume of distribution (Vdss) of 8.5L/kg and rapid total clearance (CLtot) of 41mL/min/kg.YQ128 (10mg/kg) has been shown to trigger IL-1β production in a NLRP3-dependent manner in C57BL/6 mice. Animal Model: Sprague-Dawley rats (200-250g) Dosage: 20mg/kg (Pharmacokinetic Analysis) Administration: Iv Result: Had an intermediate terminal plasma half-life(t1/2)of 6.6 hours after iv administration.
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