AP20187  ≥98%

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分子式
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数量

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包装规格:1mg 5mg 10mg in glass bottle
产品简介:是一种细胞渗透性分子,使 FK506 结合蛋白 (FKBP) 二聚化,启动生物信号传导级联反应和基因表达,或破坏蛋白-蛋白之间相互作用。
溶解性:溶于DMSO(≥57mg/mL)
储备液保存:-80°C, 2 years -20°C, 1 year
体内实验:1、请依序添加每种溶剂: 10% EtOH→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: 6 mg/mL (4.05 mM); 澄清溶液; 超声助溶 此方案可获得 6 mg/mL的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 60.0 mg/mL 的澄清 EtOH 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂: 10% EtOH→90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: 6 mg/mL (4.05 mM); 悬浊液; 超声助溶 此方案可获得 6 mg/mL的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 60.0 mg/mL 的澄清 EtOH 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。 3、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (1.69 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 4、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (1.69 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液,此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 5、请依序添加每种溶剂: 4% ethanol→10% PEG-400  2% Tween-80→84%water. Solubility: 2.4 mg/mL (1.62 mM); 澄清溶液; 超声助溶 <1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
靶点:FKBP homodimerizer
体外研究:当 LNCaP 细胞用 AP20187 (B/B Homodimerizer) (100 nM) 处理时,ro-iCaspase-9 水平显著降低,并且较小的加工活性 caspase-9 变得明显。
体内研究:实时 PCR 分析表明,AP20187 (B/B 同源二聚体) (0.5 mg/kg、2 mg/kg 或 5 mg/kg) 处理,在 PID12 的 PLP/Fv2E-PERK 小鼠中,显著增加了 PLP/Fv2E 的 CNS 中的 CHOP mRNA 水平。AP20187 处理显著减轻了这些小鼠中 EAE 诱导的髓鞘损伤。AP20187 (B/B Homodimerizer) 处理显著减少了 PLP/Fv2E-PERK 小鼠腰椎脱髓鞘病变中退化轴突的数量并增加了轴突密度。
保存条件:-20℃
注意事项:1、为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。