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MS023 dihydrochloride  ≥98%

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包装规格：5mg 10mg 25mg 50mg 100mg in glass bottle
溶解性：溶于DMSO（≥150mg/mL ）
产品描述：基本信息 产品编号：M10872  产品名称：MS023 dihydrochloride CAS: 1992047-64-9   储存条件 粉末 2-8℃ 充氮保存 四年 分子式： C17H27Cl2N3O 溶于液体 -80℃(氩气保存) 六个月 分子量： 360.32 -20℃(氩气保存) 一个月 化学名：      Solubility (25°C)   体外 DMSO   Ethanol   Water   体内（现配现用）     ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。   制备储备液   浓度   溶液体积 质量   1mg   5mg   10mg 1mM 2.7753mL 13.8766mL 27.7531mL 5mM 0.5551mL 2.7753mL 5.5506mL 10mM 0.2775mL 1.3877mL 2.7753mL   生物活性 产品描述 一种有效选择性的，具有细胞活性的人 I 型蛋白精氨酸甲基转移酶 (PRMTs) 抑制剂，对 PRMT1，PRMT3，PRMT4，PRMT6 和 PRMT8 的 IC50 分别为 30，119，83，4 和 5nM。 靶点/IC50 30nM (PRMT1),119nM (PRMT3),83nM (PRMT4),4nM (PRMT6),5nM (PRMT8)   体外研究 MS023 (1-1000nM; 48 hours) inhibits PRMT1 methyltransferase activity in MCF7 cells.MS023(1-1000nM; 20 hours) inhibits PRMT6 methyltransferase activity in HEK293 cells. Western Blot Analysis Cell Line: MCF7 and HEK293 cells Concentration: 1.4, 4, 12, 37, 111, 333, and 1000nM Incubation Time: 48 hours for MCF7 cells; 20 hours for HEK293 cells Result: Treatment potently and concentration-dependently reduced cellular levels of H4R3me2a (IC50=9±0.2nM).Treatment concentration-dependently reduced the H3R2me2a mark (IC50=56±7nM). 体内研究 Administration of MS023 (160mg/kg, i.p) in combination with PKC412 (100mg/kg,i.g.) blocks MLL-r acute lymphoblastic leukemia (ALL) propagation by inhibiting maintenance of functional MLL-r ALL-initiating cells. Animal Model: NOD-scid IL2Rgnull (NSG) mice bearing primary MLL-r ALL cells Dosage: 160mg/kg Administration: Intraperitoneal injection; PKC412 (100mg/kg,i.g.), MS023 (160mg/kg, i.p), or a combination for 4 weeks Result: Combinatorial treatment extended survival of leukemic mice relative to single treatments.
保存条件：2-8℃ 充氮保存

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