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Ulimorelin  

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包装规格：5mg 25mg in glass bottle
产品描述：基本信息 产品编号： U10089  产品名称： Ulimorelin CAS: 842131-33-3   储存条件 粉末 -20℃ 四年 分子式： C20H39FN4O4 溶于液体 -80℃ 二年 分子量 538.65     化学名：  (2R,5S,8R,11R)-5-cyclopropyl-11-(4-fluorobenzyl)-2,7,8-trimethyl-4,5,7,8,10,11,13,14,15,16-decahydro-2H-benzo[q][1]oxa[4,7,10,13]tetraazacyclooctadecine-6,9,12(3H)-trione Solubility (25°C)：   体外:   DMSO   Ethanol   Water   体内(现配现用):   ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。   生物活性 产品描述 一种生长素释放肽受体 (GRLN) 激动剂，EC50 为 29nM，Ki 为 16nM。Ulimorelin 是一种促运动剂，通过竞争性拮抗 α1-肾上腺素受体引起血管舒张。Ulimorelin 可以刺激肠蠕动，可用于营养不良。 靶点 GHSR Adrenergic Receptor   体内研究 Ulimorelin (TZP-101;0.3-5mg/kg;i.v.) causes a dose dependent increase in the numbers and amplitudes of phasic pressure waves recorded from the colorectum.Ulimorelin (1,3,5mg/kg;i.v.) causes a substantial and prolonged (~1h) increase in colorectal propulsive activity and expulsion of colonic contents.Ulimorelin (p.o.;8mg/kg) has a Cmax of 0.39μM and a AUC of 82μM•min for rats.Ulimorelin (i.v.;2mg/kg) has a T1/2 of 50 mins,a CL of 24mL/min/kg,and a Vss of 1.7L/kg for rats. Animal Model: Male Sprague-Dawley rats Dosage: 0.3,1,3,5mg/kg Administration: i.v Result: Caused a dose dependent increase in the numbers and amplitudes of phasic pressure waves recorded from the colorectum.
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