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包装规格：5mg 10mg 25mg 50mg 100mg in glass bottle
溶解性：溶于DMSO（50mg/mL 超声）
产品描述：基本信息 产品编号： J10047 产品名称： J-113863 CAS: 353791-85-2   储存条件 粉末 -20℃ 四年     分子式： C30H37Cl2In2O2 溶于液体 -80℃ 6个月 分子量： 655.44 -20℃ 1个月 化学名：  2,7-dichloro-N-[1-[[(1E)-cycloocten-1-yl]methyl]-1-ethylpiperidin-1-ium-4-yl]-9H-xanthene-9-carboxamide;iodide Solubility (25°C)：   体外:   DMSO   Ethanol   Water   体内(现配现用):   ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。   制备储备液   浓度   溶液体积 质量   1mg   5mg   10mg 1mM 1.5257mL 7.6285mL 15.2569mL 5mM 0.3051mL 1.5257mL 3.0514mL 10mM 0.1526mL 0.7628mL 1.5257mL   生物活性 产品描述 一种有效的选择性的 CCR1 (CD18) 拮抗剂，对人和小鼠 CCR1 受体的 IC50 值分别为 0.9nM 和 5.8nM。J-113863 是人 CCR3 的强效拮抗剂 (IC50 为 0.58nM)还是小鼠 CCR3 的弱效拮抗剂 (IC50 为 460nM)。 靶点 CCR1 0.9nM (IC50,Human CCR1) CCR1 5.8nM (IC50,Mouse CCR1) CCR3 0.58nM (IC50,Human CCR3) CCR3 460nM (IC50,Mouse CCR3)   体外研究 Modified Vaccinia virus Ankara (MVA) but not MVA and vaccinia virus (VACV) infected MH-S cells increase the expression of the CXCR2 acting chemokine CXCL2.MH-S cells constitutively produce CCL2 and CCR1 acting chemokines CCL3,CCL5 and CCL9.Consequently,supernatants of mock treated and virus infected MH-S cells induce chemotaxis of murine promyelocyte MPRO cells and human monocytic THP-1 cells at the same level.However,supernatants of MVA infected MH-S cells significantly increase chemotaxis of the CCR2 deficient human monocytic cell line U-937.Chemotaxis of all above cell types is inhibited by J-113863. 体内研究 J-113863 (3-10mg/kg;intraperitoneal injection; once daily;for 11 days;DBA-1 male mice) treatment improves paw inflammation and joint damage,and dramatically decreases cell infiltration into joints in arthritic mice. Animal Model: DBA-1 male mice (10-12 weeks) induced with Collagen Dosage: 3mg/kg,10mg/kg Administration: Intraperitoneal injection;once daily;for 11 days Result: Improved paw inflammation and joint damage,and dramatically decreased cell infiltration into joints.
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