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A-205804  ≥98%

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包装规格：5mg 10mg 25mg 50mg 100mg in glass bottle
产品简介：一种抑制 E-selectin 和 ICAM-1 表达的口服有效的，高效、选择性的先导抑制剂，对 E-selectin 和 ICAM-1 作用的 IC50 分别为 20nM 和 25nM。A-205804 可用于慢性炎症疾病的研究。
溶解性：溶于DMSO（125mg/mL超声）
储备液保存：-80°C, 2 years -20°C, 1 year
体内实验：1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.92 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。 2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.92 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：IC50: 20 nM (E-selectin), 25 nM (ICAM-1)
体外研究：A-205804 exhibits Cellular Toxicities for HUVEC with an IC50 of 152 μM. A-205804 is an effective inhibitor of cell-cell adhesion in an in vitro flow experiment, demonstrating relevance in a model physiological system.
体内研究：A-205804 (5 mg/kg; p.o.) shows a half-life of 1 hour for rat. A-205804 (10 mg/kg; p.o.; 3 times per week; for 2 weeks) attenuates the E-selectin expression on the endothelial vascular niche cells in mice.
激酶实验：细胞酶联免疫吸附分析： 原代HUVECs细胞接种到96孔板中，密度5 × 104细胞/mL，培养基含有2% FBS/人表皮生长因子/牛脑提取液/庆大霉素。第二天加入需要检测的化合物，37 °C孵育24小时。然后加入终浓度5 ng/mL的TNFα 37°C 继续孵育6 小时。细胞用D-PBS洗一次,然后加入溶于D-PBS/2% BSA /0.01% NaN3的一抗。使用的抗体为鼠源单克隆抗体抗ELAM-1,抗ICAM-1和抗VCAM-1抗体。 平板4 °C过夜然后用D-PBS洗三次。加入溶于D-PBS/2%BSA的 HRP偶联的驴抗鼠二抗 IgG，然后室温孵育1−2 小时，用D-PBS洗三次。加入OPD溶液孵育15−20分钟然后用1 N 硫酸中和，测量490 nm处吸光度。
细胞实验：细胞系：HUVECs 浓度：0.01, 0.1, 1, 10μM 处理时间：24 小时 方法：原代HUVECs细胞接种后用检测的化合物和TNFα处理大约24小时, 加入Promega MTS试剂。37 °C孵育2小时测量490 nm处吸光度。
保存条件：-20℃
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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