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GLPG0187  ≥98%

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包装规格：1mg 5mg 10mg 50mg 100mg in glass bottle
产品简介：一种广谱的integrin受体拮抗剂，具有抗肿瘤活性;抑制αvβ1-integrin的IC50值为1.3nM。
溶解性：溶于DMSO（15mg/mL超声，加热）
储备液保存：-80°C, 2 years -20°C, 1 year
体内实验：1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (2.10 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 1.25 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (2.10 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 1.25 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。 3、请依序添加每种溶剂： 5% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→50% Saline Solubility: ≥ 0.89 mg/mL (1.49 mM); 澄清溶液 4、请依序添加每种溶剂： 5% DMSO→95% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: ≥ 0.89 mg/mL (1.49 mM); 澄清溶液 注：建议现用现配，在短期内尽快用完。 5、请依序添加每种溶剂： 20% HP-β-CD in Saline Solubility: 10 mg/mL (16.79 mM); Suspension solution; 超声助溶 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：IC50: 1.3 nM (αvβ1)
体外研究：在固相分析中，GLPG0187 对几种 RGD 整合素受体具有选择性，对 αvβ 的 IC50 分别为 1.3、3.7、2.0、1.4、1.2、7.7 nM 1，αvβ3，αvβ5，αvβ6，αvβ8，α5β1。GLPG0187 是一种有效的破骨细胞骨吸收和血管生成抑制剂。用 GLPG0187 处理会剂量依赖性地增加 E-钙粘蛋白/波形蛋白比率，使细胞呈现更上皮、无柄的表型。GLPG0187 以剂量依赖性方式减小前列腺癌细胞乙醛脱氢酶高亚群的大小。GLPG0187 处理导致细胞变圆和结块。GLPG0187 表现出剂量依赖性的肿瘤细胞迁移显著减少。所有浓度的 GLPG0187 均显著降低细胞增殖。
体内研究：通过 GLPG0187 阻断 αv-整合素可显著减少其转移性肿瘤的生长。骨肿瘤负荷显著降低，骨转移/小鼠数量显著抑制。处理期间骨转移的进展和新骨转移的形成受到显著抑制。
保存条件：-20℃
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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