甲磺酸雷沙吉兰  ≥98%

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包装规格:250mg 1g in glass bottle
产品描述:基本信息 产品编号: R10226 产品名称: Rasagiline mesylate CAS: 161735-79-1   储存条件 粉末 -20℃ 四年     分子式: C13H17NO3S 溶于液体 -80℃ 两年 分子量 267.34 -20℃ 1个月 化学名:  (R)-N-(Prop-2-yn-1-yl)-2,3-dihydro-1H-inden-1-amine methanesulfonate Solubility (25°C):   体外:   DMSO 53 mg/mL (198.24mM) Water 53 mg/mL (198.24mM) Ethanol 53 mg/mL (198.24mM) 体内(现配现用): Saline 30 mg/mL <1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。   制备储备液   浓度   溶液体积 质量   1mg   5mg   10mg 1mM 3.7406mL 18.7028mL 37.4056mL 5mM 0.7481mL 3.7406mL 7.4811mL 10mM 0.3741mL 1.8703mL 3.7406mL 50mM 0.0748mL 0.3741mL 0.7481mL   生物活性 产品描述 一种高效的不可逆的选择性线粒体单胺氧化酶 (MAO) 抑制剂,抑制大鼠脑 MAO B 和 MAO A 的 IC50 分别为 4.43nM 和 412nM。 靶点 MAO-B MAO-A 4.43nM 412nM   体外研究 Rasagiline抑制大鼠脑组织MAO A型和B型,IC50分别为与4.43nM和412nM。在急性和慢性给药后,Rasagiline对大鼠脑和肝的MAO-B的抑制作用是selegiline的3至15倍,但在体外效力相似。在SH-SY5Y细胞中,Rasagiline防止N-甲基(R)salsolinol诱导的GAPDH的核积累。Rasagiline防止线粒体膜电位衰减,伴随凋亡过程,这表明线粒体可确定细胞是生存还是死亡。在部分神经分化的PC12细胞中,Rasagiline具有响应于血清和生长因子撤出的强效的抗凋亡和神经保护活性,并且阻止线粒体膜电位的下降,这是细胞死亡的第一步。Rasagiline被代谢为它的主要代谢产物aminoindan, selegiline 产生methamphetamine。Rasagiline由P42和P44 MAP激酶的浓度和时间依赖性磷酸化直接激活蛋白激酶C-MAP激酶通路。 体内研究 Rasagiline抑制离体的脑和肝中MAO,ED50分别为4.43nM和412nM。 Rasagiline(0.2 毫克/千克和1 毫克/千克)加速运动功能和空间记忆的恢复,减少小鼠约40-50%脑水肿。
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