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CRT0066101 dihydrochloride  ≥98%

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包装规格：5mg 10mg 25mg 50mg 100mg in glass bottle
产品简介：一种有效，选择性的 PKD 抑制剂，对PKD1，2和3的IC50值分别为1，2.5和2nM。
溶解性：溶于DMSO（≥ 25 mg/mL）
储备液保存：-80°C, 6 months -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)
体内实验：1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 1.14 mg/mL (2.77 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 1.14 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 11.4 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: ≥ 1.14 mg/mL (2.77 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 1.14 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 11.4 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。 3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 1.14 mg/mL (2.77 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 1.14 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 11.4 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。 注：建议现用现配，在短期内尽快用完。 4、请依序添加每种溶剂： PBS Solubility: 25 mg/mL (60.78 mM); 澄清溶液; 超声助溶 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：PKD1:1 nM (IC50);PKD3:2 nM (IC50);PKD2:2.5 nM (IC50)
体外研究：CRT0066101 在包括 A549 (肺) 和 MiaPaCa-2 (胰腺) 在内的多种癌细胞类型中特异性阻断 PKD1/2 活性并且不抑制 PKCα/PKCβ/PKCε 活性。CRT0066101 显著抑制 Panc-1 细胞增殖，IC50 值为 1 μM。用 CRT0066101 处理导致 Panc-1 细胞凋亡诱导 6-10 倍。CRT0066101 显著降低 Colo357、Panc-1、MiaPaCa-2 和 AsPC-1 细胞的细胞增殖，但对 Capan-2 细胞有适度的作用。CRT0066101 (5 μM) 在 Panc-1 和 Panc-28 细胞中阻断基础和 NT 诱导的 pS916-PKD1/2 (激活的 PKD1/2)。CRT0066101 降低 Panc-1 中 PKD 依赖性 NF-κB 激活和 NF-κB 依赖性基因表达。
体内研究：口服该药物后 6 小时可检测到 CRT0066101 的最佳处理浓度 (8 μM)。口服 CRT0066101 (80 mg/kg/天) 28 天可显著消除 Panc-1 皮下异种移植模型中的 PaCa 生长。经处理的肿瘤外植体中激活的 PKD1/2 表达受到显著抑制，口服给药后 2 小时内达到 CRT0066101 的肿瘤峰值浓度 (12 μM)。此外，在 Panc-1 原位模型中口服 (80 mg/kg/天) CRT0066101，21 天可体内有效阻断肿瘤生长。CRT0066101 显著降低 Ki-67+ 增殖指数，增加 TUNEL+ 凋亡细胞 (p<0.05)，并消除 NF-κB 依赖性蛋白的表达，包括细胞周期蛋白 D1、存活蛋白和 cIAP-1。
细胞实验：细胞系：Panc-1细胞 浓度：5 μM 处理时间：1 h 方法：将control vectors或过表达PKD1的载体转染到Panc-1细胞中，转染23小时后，用DMSO或5 μM CRT0066101对细胞进行预处理，处理1小时，然后提取核蛋白，通过EMSA检测NF-κB的激活情况。
动物实验：动物模型：CR-UK nu/nu mice 剂量：80 mg/kg 给药处理：口服填喂
保存条件：-20℃
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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