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(R)-CR8 trihydrochloride  99.5378%

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包装规格：5mg 10mg 25mg 50mg 100mg in glass bottle
溶解性：溶于DMSO（62.5 mg/mL 超声）
产品描述：基本信息 产品编号：C10817 产品名称：(R)-CR8 trihydrochloride CAS: 1786438-30-9   储存条件 粉末 -20℃ 四年     分子式： C24H32Cl3N7O 溶于液体 -80℃ 六个月 分子量 540.92 -20℃ 一个月 化学名：  (2R)-2-[[9-Propan-2-yl-6-[(4-pyridin-2-ylphenyl)methylamino]purin-2-yl]amino]butan-1-ol;trihydrochloride   Solubility (25°C)   体外 DMSO 50mg/mL (92.44mM; Need ultrasonic) Ethanol   Water   体内 现配现用   ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。     制备储备液   浓度   溶液体积 质量   1mg   5mg   10mg 1mM 1.8487mL 9.2435mL 18.4870mL 5mM 0.3697mL 1.8487mL 3.6974mL 10mM 0.1849mL 0.9244mL 1.8487mL     生物活性 产品描述 Roscovitine 的第二代类似物，是一种有效的 CDK1/2/5/7/9 抑制剂。 靶点/IC50 CDK1/cyclinB1 0.09μM (IC50) cdk2/cyclin A 0.072μM (IC50) CDK2/cyclinE 0.041μM (IC50) Cdk5/p25 0.11μM (IC50) CDK7/cyclin H 1.1μM (IC50) CDK9/Cyclin T 0.18μM (IC50) CK1δ/ε 0.4μM (IC50)     体外研究 (R)-CR8 (CR8) trihydrochloride (0.1-100μM; 48 hours) is a potent inducer of apoptotic cell death with an IC50 of 0.49μM for SH-SY5Y cell line. (R)-CR8 trihydrochloride (0.25-10μM) induces a dose-dependent induction of poly-(ADP-ribose)polymerase (PARP) cleavage.The CDK-bound form of (R)-CR8 trihydrochloride has a solvent-exposed pyridyl moiety that induces the formation of a complex between CDK12-cyclin K and the CUL4 adaptor protein DDB1, bypassing the requirement for a substrate receptor and presenting cyclin K for ubiquitination and degradation Apoptosis Analysis Cell Line: SH-SY5Y cell line Concentration: 0.1, 1, 10, 100μM Incubation Time: 24 hours Result: Reduced cell survival in a dose-dependent manner.   体内研究 (R)-CR8 trihydrochloride (5mg/Kg; i.p.) results in a significant reduction in lesion size at 28 days in histological assessment . Animal Model: Adult (10 to 12 weeks old) male Sprague-Dawley rats (310 to 330 g) Dosage: 5mg/Kg Administration: i.p. Result: Resulted in a significant reduction in lesion size.
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