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GSK1904529A  ≥98%

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包装规格：5mg 10mg 25mg 50mg in glass bottle
产品简介：一种有效的，选择性的，具有口服活性和 ATP 竞争性的胰岛素样生长因子 1 受体 (IGF-1R) 和胰岛素受体 (IR) 抑制剂，IC50 值分别为 27 和 25 nM。
溶解性：溶于DMSO（50 mg/mL 超声）
储备液保存：-80°C, 2 years -20°C, 1 year
体内实验：1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→ 45% Saline Solubility: ≥ 2.75 mg/mL (3.23 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.75 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 27.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：IC50: 27 nM (IGF-1R), 25 nM (IR)
体外研究：GSK1904529A displays high affinities for IGF-1R and IR, with Kis of 1.6 and 1.3 nM, respectively. GSK1904529A (72 h) inhibits tumor cells proliferation with IC50s ranges from 35 nM to >30 μM, and Ewing's sarcoma and multiple myeloma cell lines are greatest sensitive. GSK1904529A (0.03-3 μM; 24 and 48 h) arrests cells at the G1 phase of the cell cycle. GSK1904529A (2 h) inhibits phosphorylation of IGF-IR and IR with IC50s of 22 and 19 nM in NIH-3T3/LISN and NIH-3T3-hIR cells, respectively. GSK1904529A (0.01-3 μM; 4 h) blocks the major downstream signal transduction pathways mediated by IGF-IR and IR in NIH-3T3/LISN and NIH-3T3-hIR cells.
体内研究：GSK1904529A (30 mg/kg; p.o. once or twice daily for 21 d) has antitumor activity in mice. GSK1904529A (1-30 mg/kg; a single p.o.) decreases IGF-I-induced IGF-IR phosphorylation in a dose-dependent manner in mice. GSK1904529A (30 mg/kg; p.o. once or twice daily for 21 d) has no significant alterations in the blood glucose levels in mice.
激酶实验：激酶实验: GSK1904529A溶解在DMSO中，储存浓度为10 mM。谷胱甘肽S-转移酶标记的表达杆状病毒的蛋白编码 IGF-IR (第957-1367位氨基酸) 和IR (第979-1382位氨基酸) 的胞内结构域，用于测定IC50值。在50 mM HEPES (pH 为7.5), 10 mM MgCl2, 0.1mg/mL 牛血清蛋白, 及2 mM ATP中预培养酶（最终浓度为2.7 μM），使酶活化。用DMSO稀释GSK1904529A，分配到实验板上，每孔100 nL。10 μL激酶反应液包含50 mM HEPES (pH为7.5), 3 mM DTT, 0.1mg/mL牛血清蛋白, 1mM CHAPS, 10 mM MgCl2, 10 μM ATP, 500 nM 底物肽 (生物素-氨基乙基AEEEEYMMMMAKKKK-NH2; QPC), 及0.5 nM活化酶。室温下加入33 μM EDTA，1小时后反应终止。加入7 nM链酶亲和素 APC和1nM铕螯合的磷酸酪氨酸抗体，通过时间分辨荧光共振能量转移测定肽段磷酸化作用。用酶标仪读数。
细胞实验：细胞系：过量表达IGF-IR的NIH-3T3/LISN细胞和过量表达IR的NIH-3T3-hIR 细胞 浓度：100 μM 左右 处理时间：72小时 方法：过量表达IGF-IR的NIH-3T3/LISN细胞和过量表达IR的NIH-3T3-hIR 细胞接种在96孔板上，37oC温育过夜, 加入不同浓度GSK1904529A处理72小时。 NIH-3T3/LISN细胞接种在用胶原包被的96孔组织培养板上，细胞粘附24小时。组织培养基换成无血清培养基，对照组细胞用DMSO处理2小时，实验组用GSK1904529A处理2小时。加入30 ng/mL IGF-I在37oC下温育72小时。测定IC50值。
动物实验：动物模型：右侧腹皮下移植NIH-3T3/LISN, COLO 205, HT29, 及BxPC3细胞的年龄8到10周雌性nu/nu CD-1无胸腺鼠。 剂量：30 mg/kg 给药处理：每天口服处理1次或2次。
保存条件：-20℃
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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