Tyrphostin AG 879  ≥98%

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包装规格:5mg 10mg 25mg 50mg 100mg in glass bottle
溶解性:溶于DMSO(50 mg/mL 超声)
产品描述:基本信息 产品编号:T10722 产品名称:Tyrphostin AG 879 CAS: 148741-30-4   储存条件 粉末 -20℃ 四年     分子式: C18H24N2Os 溶于液体 -80℃ 六个月 分子量 316.46 -20℃ 一个月 化学名:      Solubility (25°C)   体外 DMSO 36mg/mL (113.75mM) Ethanol 3mg/mL (9.47mM) Water Insoluble 体内(现配现用) 1% DMSO+30% polyethylene glycol+1% Tween 80 30mg/mL <1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。   制备储备液   浓度   溶液体积 质量   1mg   5mg   10mg 1mM 3.1600mL 15.7998mL 31.5996mL 5mM 0.6320mL 3.1600mL 6.3199mL 10mM 0.3160mL 1.5800mL 3.1600mL 50mM 0.0632mL 0.3160mL 0.6320mL   生物活性 产品描述 一种抑制 TrKA 磷酸化 (IC50 为 10μM) 但不抑制 TrKB 和 TrKC 的酪氨酸激酶抑制剂。 靶点/IC50 HER2-Neu(Cell-free assay) Trk(Cell-free assay) 1.0μM 10μM   体外研究 Tyrphostin AG 879 (0.5-50μM; 48 hours; HL-60,U-937,PC-3,HTB-82,HTB-114,TE-671, HTB-115 and HTB-88 cells) treatment significantly and dose dependently decreases cell proliferation in all the cell lines.Tyrphostin AG 879 (0.5-50μM; 48 hours;HL-60,U-937,PC-3, HTB-82, HTB-114, TE-671, HTB-115 and HTB-88 cells) treatment also induces a dose-dependent increase in apoptosis with the exception of the lines TE-671 and HTB-88 cells. Cell Proliferation Assay Cell Line: HL-60, U-937, PC-3, HTB-82, HTB-114,TE-671, HTB-115 and HTB-88 cells Concentration: 0.5μM, 5μM, 20μM and 50μM Incubation Time: 48 hours Result: Significantly and dose dependently decreased cell proliferation in all the cell lines. Apoptosis Analysis Cell Line: HL-60, U-937, PC-3, HTB-82, HTB-114, TE-671, HTB-115 and HTB-88 cells Concentration: 0.5μM, 5μM, 20μM and 50μM Incubation Time: 48 hours Result: Induced a dose-dependent increase in apoptosis. 体内研究 Tyrphostin AG 879 (100mg/kg;subcutaneous injection; administered 10 times in 19 days; for 21 days; athymic,immunodepressed NOD/SCID female mice) treatment induces in vivo a decrease in cancer growth in grafted athymic NOD/SCID mice. Animal Model: Athymic,immunodepressed NOD/SCID female mice(20g) with HTB-114 and HL-60 cells Dosage: 100mg/kg Administration: Subcutaneous injection; administered 10 times in 19 days; for 21 days Result: Resulted in dramatic reductions in tumor sizes.   推荐实验方法(仅供参考) 细胞实验:   细胞系 MCF-7 细胞 浓度 20μM 处理时间 46小时 方法 细胞在包含100μL/孔培养基的96孔板中生长。10μL MTT溶液(5mg/ml PBS)加入每孔中,在37℃下继续培养4小时。随后,加入100μL 10% SDS的0.01 M HCl溶液。37 ℃下培养过夜后,吸光度在550nm下在ELISA阅读器上使用690nm的参考滤波器测量。   动物实验:   动物模型 携带 v-Ha-RAS 转染的 NIH 3T3 细胞的裸鼠 剂量 20mg/kg 给药处理 在第 3,5,7,10,12,14,和 17天腹腔内给药
保存条件:-20℃