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GSK1059615  ≥98%

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包装规格：5mg 25mg 100mg in glass bottle
产品简介：一种PI3Kα/β/δ/γ可逆的抑制剂，同时也抑制mTOR，IC50值分别为0.4nM/0.6nM/2nM/5nM和12nM。
溶解性：溶于DMSO（5 mg/mL 超声）
储备液保存：-80°C, 2 years -20°C, 1 year
体内实验：1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: 0.5 mg/mL (1.50 mM); 悬浊液; 超声助溶 此方案可获得 0.5 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 5.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: 0.5 mg/mL (1.50 mM); 悬浊液; 超声助溶 此方案可获得 0.5 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 5.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。 3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 0.5 mg/mL (1.50 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 0.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 5.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：PI3Kα:0.4 nM (IC50) PI3Kβ:0.6 nM (IC50) PI3Kγ:2 nM (IC50) PI3Kδ:5 nM (IC50) mTOR:12 nM (IC50)
体外研究：GSK1059615 inhibits PI3Kα, β, γ and δ, with Ki of 0.42 nM, 0.6 nM, 0.47 nM and 1.7 nM, respectively. In T47D and BT474 cancer cells, GSK1059615 inhibits the phosphorylation of Akt at S473, with IC50 of 40 nM.
体内研究：GSK1059615 (25 mg/kg) effectively inhibits tumor growth in xenograft mice models of BT474 or HCC1954 breast cancer cells.
激酶实验：激酶实验： GSK1059615溶于0.1 μL 100% DMSO，然后加384孔板上,但是第6列和第18列不加。GSK1059615从第1列到12列以及从第13列到24列连续稀释，第6列和第18列的孔中仍然只含DMSO，获得11种不同浓度。实验 buffer含MOPS (pH 6.5), CHAPS, 和DTT。PI3Kα和PIP2(L-alpha-D-肌肉-磷脂酰环己六醇4,5-二磷酸[PI(4,5)P2]3-O-二氧磷酸基相连的,D(+)-sn-1,2-di-O-辛酰甘油基)混合，然后在板中和GSK1059615温育30分钟，然后加入P33-ATP 和MgCl2开始反应。没有酶的孔（第18列）作为低对照组。加入溶于 PBS/EDTA/CHAPS 的PEI-PS铅头珠而终止反应，然后板再温育至少1小时（一般情况是温育过夜），然后进行离心。 使用Viewlux检测器测定信号，然后 输入曲线拟合软件用于绘制浓度反应曲线。 根据高对照组 (C1, 0.1 μL DMSO，第6列， A-P行)和低对照组 (C2, 第18列,第A-P行),使用 100*(1-(U1-C2)/(C1-C2))公式计算抑制活性百分数。
细胞实验：细胞系：BT474, HCC1954和T-47D细胞 浓度：1 μM 左右 处理时间：72小时 方法：培养BT474, HCC1954 和T-47D (人类胸腺细胞)。细胞分到T75 烧瓶中，进行2到3天，然后开始实验，到收集的时候获得70-80% 融合细胞。使用0.25%胰蛋白酶-EDTA获得细胞。使用台酚蓝排除性染色在细胞悬浮液中测定细胞数。细胞接种在384孔黑色平底板上，板上含48 μL 培养基，每孔接种103个细胞，过夜处理。第二天，加入GSK1059615。实验第一天，用CellTiter-Glo处理板，然后测量读数。连续稀释两次的GSK1059615储备在384孔板上。4 μL 稀释液加到105 μL 培养基中, 混合后, 细胞板的每孔中加入2 μL 这种稀释液。DMSO 终浓度为0.15%。细胞温育72小时。然后计数。然后在实验板上加同等体积的CellTiter-Glo试剂。震荡板2分钟，在室温下温育30分钟，然后在Analyst GT 计数板上读取化学发光信号。使用 XLfit 软件绘制剂量反应曲线，测定IC50值。
动物实验：动物模型：携带BT474 或HCC1954的小鼠 剂量：25 mg/kg 给药处理：注射处理
保存条件：-20℃
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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