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包装规格：10mg 50mg in glass bottle
溶解性：溶于DMSO（11.5 mg/mL 超声，加热）
产品描述：基本信息 产品编号：D10789 产品名称：DMH-1 CAS: 1206711-16-1   储存条件 粉末 -20℃ 四年     分子式： C24H20N4O 溶于液体 -80℃ 两年 分子量 380.44 -20℃ 一个月 化学名：  4-[6-(4-propan-2-yloxyphenyl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl]quinoline   Solubility (25°C)   体外 DMSO 25mg/mL warmed with 50ºC water bath (65.71mM) Ethanol   Water Insoluble 体内（现配现用） 2% DMSO+35% PEG 300+2% Tween 80+ddH2O 2mg/mL ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。   制备储备液   浓度   溶液体积 质量   1mg   5mg   10mg 1mM 2.6285mL 13.1427mL 26.2854mL 5mM 0.5257mL 2.6285mL 5.2571mL 10mM 0.2629mL 1.3143mL 2.6285mL 50mM 0.0526mL 0.2629mL 0.5257mL   生物活性 产品描述 一种有效的，具有选择性的 BMP 抑制剂，对 ALK1/ALK2/ALK3/ALK6的IC50 值分别为 27/107.9/<5/47.6nM。 靶点/IC50 ALK2 (Cell-free assay) 107.9nM   体外研究 DMH1抑制BMP信号，IC50 为100nM，并选择性抑制BMP诱导的Smad1/5/8活化。DMH1增加小鼠胚胎干细胞中心肌细胞祖细胞，并促进心肌分化。此外，DMH1作为一种BMP抑制剂，显著降低NSCLC细胞生长，迁移和侵袭。   体内研究 DMH1使斑马鱼胚胎的胚胎轴背部化，而不破坏血管生成过程。在前心外膜移植组织中，DMH1引起对上皮细胞层迁移的最大抑制。在负荷A549异种移植物的小鼠体内，DMH1 (5 mg/kg i.p.)减弱异种移植肺肿瘤的生长。   推荐实验方法(仅供参考) 激酶实验： 激酶实验 所有激酶测定通过Reaction Biology Corp进行。简而言之，化合物从30μM开始以3倍连续稀释为10个浓度测定，使用非特异性激酶抑制剂staurosporine作为对照。体外激酶反应在10μM (33P)γATP存在下进行。5种测试的激酶为人BMP I 型受体激活素受体样激酶2 (ALK-2/ACVR1)，人TGFβI 型受体激活素受体样激酶5 (Alk5/TGFβR1)，人VEGF II型受体 (KDR/Flk-1/VEGFR2)，人AMP活化的蛋白质激酶(AMPK/A1/B1/G1)和人血小板源生长因子受体-β (PDGFRβ)。   细胞实验:   细胞系 A549 细胞 浓度 ~5μM 处理时间 48-96 小时 方法 以大约10,000 个A549细胞每孔接种于96孔板，并培养过夜。然后将培养基改变为含DMSO或各种浓度DMH1的新鲜培养基。将细胞培养48小时或96小时后，用100μL含 10%三氯乙酸的1× PBS取代培养基终止处理，再在4℃下至少培养1小时。随后，板用水清洗，并空气干燥。板用50μL 0.4%磺酰罗丹明在1%乙酸中于室温下着色30分钟。未结合的染料用1%乙酸洗掉。空气干燥后，蛋白结合染料在10mM Tris溶液中溶解，吸光度在565nm酶标仪上读取。   动物实验:   动物模型 负荷 A549 异种移植物的小鼠。 剂量 ~5mg/kg 给药处理 i.p.
保存条件：-20℃

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