TGN-020  ≥98%

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数量

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包装规格:50mg 100mg 250mg 1g in glass bottle
溶解性:溶于DMSO (16.67 mg/mL)
储备液保存:-80°C, 2 years -20°C, 1 year
体内实验:1、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 1.67 mg/mL (8.10 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 1.67 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液,此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 2、请依序添加每种溶剂: 0.5% Methyl cellulose/0.5% Tween-80 in Saline water Solubility: 5 mg/mL (24.24 mM); 悬浊液; 超声助溶(建议现用现配,在短期内尽快用完) 3、请依序添加每种溶剂: 15% Cremophor EL→85% Saline Solubility: 25 mg/mL (121.22 mM); 悬浊液; 超声助溶(建议现用现配,在短期内尽快用完) <1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
靶点:Alkyl-Chain
体外研究:PROTACs 包含由连接子连接的两种不同配体; 一种是针对 E3 泛素连接酶的配体,另一种是针对目标蛋白的配体。PROTACs 利用细胞内的泛素-蛋白酶体系统来选择性地降解目标蛋白。
体内研究:TGN-020 (剂量为 0.02 mg/μL; 通过玻璃体内注射两微升) 能够抑制由链脲佐菌素 (STZ) 诱导的糖尿病大鼠 (九周龄雄性 Wistar 大鼠) 视网膜中的水肿现象。 TGN-020 (剂量为 100 mg/kg; 腹腔注射; 在脊髓损伤 (SCI) 后立即单次给药) 能在损伤后的第 3、7、14、21 和 28 天促进功能恢复,并减少水肿程度,同时在损伤后第三天抑制 AQP4、GFAP、PCNA 的表达。在患有脊髓损伤的成年雌性 Sprague-Dawley 大鼠 (体重 180-220 克,年龄 9-10 周) 中,TGN-020 不仅抑制了胶质瘢痕的形成,还上调了 GAP-43 的表达.
产品描述:一种选择性水通道蛋白 4 (AQP4) 抑制剂,IC50 为 3.1 μM。TGN-020 是一种 PROTAC linker,属于 alkyl chain 类,可用于合成 PROTAC 分子。TGN-020 减轻大鼠脊髓压迫损伤后的水肿并抑制神经胶质瘢痕的形成。TGN-020 is an aquaporin 4 (AQP4) channel blocker. It acts by increasing regional cerebral blood flow and reducing ischemia-induced brain edema.
保存条件:-20℃
注意事项:1、为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。