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CPI-203  ≥98%(HPLC)

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包装规格：5mg 25mg 100mg in glass bottle
产品简介：一种有效的、选择性的、细胞通透性的BET抑制剂，抑制BRD4，IC50值约为37nM，BRD4是一种含溴域的蛋白质，与组蛋白结合以调节转录因子的募集。
溶解性：溶于DMSO(20mg/mL)
储备液保存：-80°C, 2 years -20°C, 1 year
体内实验：1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.25 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.25 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。 3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.25 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：IC50: 37 nM (BRD4)
体外研究：CPI -203 在体外和细胞内抑制 BRD4，但在体外不影响 BRD4 激酶活性。CPI -203 在 GI50 范围为 0.06 至 0.71 μM 的所有 9 种 MCL 细胞系中发挥细胞抑制作用，对来自健康供体的正常 PBMC 具有低细胞毒性。此外，CPI -203 可有效激活 MCL 细胞中的细胞死亡程序。
体内研究：CPI -203 (2.5 mg/kg，腹腔注射) 与来那度胺联合使用，通过废除 MYC 和 IRF4 表达并诱导 n REC-1 荷瘤小鼠的细胞凋亡来增强每种单一药物的抗肿瘤特性。
激酶实验：BRD4 α-screen 试验： BRD4 α-screen试验是一种基于邻近效应的测定，使用四乙酰化的H4多肽和分离的人BRD4溴结构域蛋白进行。IC50值使用10次连续稀释的BET抑制剂计算。
细胞实验：细胞系：来自健康捐赠者的2 PBMC 培养物和 9 MCL 细胞系 (Granta-519，JVM-2，UPN1，Z-138，JeKo-1，ZBR，JBR，Mino，REC-1 细胞) 浓度：10 μM 处理时间：72小时 方法：MCL原代细胞和细胞系与lenalidomide 和/或 CPI203按照指示进行培养。加入MTT，分光光度法测定之前，再培养2-6小时。每次测量重复进行3次。数据使用未处理的对照组表示。GI50以产生50%生长抑制的浓度计算。结合指数(CIs)使用Calcusyn软件2.0版计算。两种药物间的相互作用在CI <1时认为是协同的。
动物实验：动物模型：负荷REC-1肿瘤的小鼠 剂量：2.5 毫克/千克，每天两次 给药处理：腹腔注射
保存条件：-20℃
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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