E6446 HCl 促销  99.4756%(HPLC)

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包装规格:1mg 5mg 25mg in glass bottle
产品简介:一种有效的、可口服的TLR7和TLR9拮抗剂,可用于有害炎症反应的研究。E6446 dihydrochloride 还是强效的 SCD1 抑制剂 (KD: 4.61 μM),通过 SCD1-ATF3 信号传导显着抑制脂肪形成分化和肝脂肪生成。E6446 dihydrochloride 还改善高脂饮食 (HFD) 喂养小鼠的肝脏病变,可用于非酒精性脂肪肝病 (NAFLD) 的研究。
溶解性:溶于DMSO(7mg/mL)
储备液保存:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。
靶点:TLR7;TLR9
体外研究:E6446 dihydrochloride 是一种有效的口服活性 TLR7 和 TLR9 抑制剂。E6446 dihydrochloride 有效抑制 HEK:TLR9 细胞的 DNA 刺激,IC50 值为 10 nM,但在抑制 HEK:TLR4 细胞的LPS 内毒素刺激或 HEK:TLR7 细胞的 R848 刺激方面效果明显较差. E6446 dihydrochloride 有效抑制CpG2216 诱导的 IL-6 产生,但对 TLR3 配体聚肌苷-胞嘧啶的诱导无效。E6446 dihydrochloride 抑制TLR7 的能力是配体依赖性的,E6446 dihydrochloride 是 RNA 诱导 IL-6 的有效抑制剂,但对小分子咪唑喹啉配体 R-848 诱导 IL-6 的抑制剂相对较弱。E6446 dihydrochloride 在体外抑制 TLR9-DNA 相互作用,IC50 在 1 到 10 μM 范围内。E6446 dihydrochloride (0.01-0.03 μM) 用 CpG ODN 2006 特异性抑制 TLR9 激活,并在 2-8 μM 时阻断由咪唑喹啉化合物 R848 激活的 TLR7/8。E6446 dihydrochloride 在 30 μM 时减少 50% 的 TLR4 激活,并且在用 oligo 2006 刺激的 HEK-TLR9 细胞和用oligo 2216刺激的人 PBMC 中显示 IC50 分别为 0.01 μM 和 0.23 μM。
体内研究:E6446 dihydrochloride (20 mg/kg,口服) 几乎完全抑制 CpG1668 诱导的 IL-6 产生,并在20 和60 mg/kg 剂量依赖性地抑制小鼠体内 ANA (抗核抗体) 的产生。E6446 dihydrochloride (20,60 mg/kg,po) 剂量依赖性地抑制小鼠中的 TLR9 信号传导。E6446 dihydrochloride (60、120 mg/kg,口服) 可防止啮齿动物疟疾中 TLR 的高反应性和 LPS 诱导的感染性休克,降低急性疟疾期间的TLR 反应性,抑制 TLR7 和 TLR9 的激活。
保存条件:-20℃
注意事项:1、为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。