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包装规格：2mg 5mg 25mg 100mg in glass bottle
产品简介：一种Bcr-Abl抑制剂。
溶解性：溶于DMSO（ ≥5 mg/mL ）和水（<2 mg/mL )
储备液保存：-80°C, 2 years -20°C, 1 year
体内实验：1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→ 5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.68 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.68 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。 3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.68 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：Bcr-Abl
体外研究：GNF-2 selectively inhibits Bcr-abl-dependent cell proliferation. GNF-2 (0.005-10 μM; 48 hours) specifically inhibits the proliferation of the Bcr-abl-expressing cells with an IC50 of 138 nM and not show any cytotoxic effects on the nontransformed cells at concentrations of up to 10 μM. GNF-2 (0.005-10 μM; 48 hours) causes a dose-dependent growth inhibition of the Bcr-abl-positive cell lines with IC50 values of 273 nM (K562) and 268 nM (SUP-B15). GNF-2 (0.005-10 μM; 48 hours) inhibits E255V and Y253H mutant Bcr-abl cell growth (IC50 values of 268 and 194 nM, respectively). GNF-2 (1-10 μM; 48 hours) induces apoptosis of Bcr-abl-transformed cells. GNF-2 (0.1-10 μM; 90 minutes) inhibits the cellular tyrosine phosphorylation of Bcr-abl in a dose-dependent manner with an IC50 of 267 nM.
体内研究：GNF-2 (10 mg/kg; i.p. for 8 days) protects LPS (5 mg/kg) induced bone erosion in mice. GNF-2 protects the LPS induced bone loss and abrogates the LPS-induced decreases of bone volume/tissue volume (BV/TV) of LPS-treated mice. GNF-2 prevents the LPS-induced increases of N.Oc/B.Pm, the percentage of Oc.S/BS, and the percentage of ES/BS.
激酶实验：结合实验： 重组蛋白(100 nM) 或免疫沉淀的蛋白在激酶buffer (20 mM HEPES (pH 7.4), 50 mM KCl, 0.1% CHAPS, 30 mM MgCl2, 2 mM MnCl2, 1 mM DTT, 和 1% 甘油)中稀释。稀释的蛋白等分与DMSO或化合物在室温下预温育30分钟，然后加到 K-LISA PTK EAY 反应板中。 加入0.1 mM ATP开始激酶反应，反应在室温下进行30分钟。通过SDS-PAGE 和荧光成像分析或放射自显影检测GST-Abltide的磷酸化。
细胞实验：细胞系：Ba/F3.p210, Ba/F3.p210E255V 和 Ba/F3.p185Y253H 细胞 浓度：10 μM 处理时间：48 小时 方法：细胞(0.3–0.6×106/mL) 按一式两份或一式三份接种在含浓度不断增高的GNF-2 (5 nM–10 μM)的96孔板中。在37°C 含5% CO2 的环境下温育48小时后，通过MTT比色法测定GNF-2对细胞活性的影响。测定IC50值。
保存条件：2-8℃
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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