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卡博替尼苹果酸盐  分析标准品

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包装规格：100mg in glass bottle
产品简介：一种有效的 VEGFR2 抑制剂，IC50：0.035nM，也可抑制c-Met、Ret、Kit、Flt-1/3/4、Tie2和AXL的活性，IC50值分别为1.3nM、4nM、4.6nM、12nM/11.3nM/6 nM、14.3nM和7nM。
溶解性：溶于DMSO(100mg/ml)
储备液保存：-80°C, 1 years -20°C, 6 months
靶点：VEGFR2:0.035 nM (IC50)
体外研究：Cabozantinib (0.1-0.5 μM) 在所有 MPNST 细胞中抑制组成型和诱导型 MET 磷酸化及其产生的下游信号传导。Cabozantinib (> 0.1 μM) 引起显著的 MPNST 细胞生长抑制；需要更高的Cabozantinib 剂量来抑制 NSC 生长。Cabozantinib 处理可阻断 HGF 诱导的 MPNST 运动和侵袭 (与在NSC 上发现的类似作用)。 在细胞试验中，Cabozantinib 抑制 MET 和 VEGFR2 以及 KIT、FLT3 和 AXL 的磷酸化，IC50 值分别为 7.8、1.9、5.0、7.5 和 42 μM。Cabozantinib 还抑制小管形成，以响应来自 MDA-MB-231 (IC50=5.1nM)、A431 (IC50=4.1 nM) 培养物的条件培养基，HT1080 (IC50=7.7 nM) 和 B16F10 (IC50=4.7 nM) 细胞。
体内研究：Cabozantinib (60 mg/kg, i.p.) 可减少动物肿瘤血管分布，连续 7 天，减少范围从3 mg/kg 时的67%到 30 mg/kg 时的 83%。 与媒介物的相应值相比，从 10 周龄开始治疗 7 天的 RIP-Tag2 小鼠的肿瘤在XL880 治疗后缩小了 40%，在 Cabozantinib 治疗后缩小了 35%。 Cabozantinib (30 mg/kg) 显着降低小鼠的微血管密度。 Cabozantinib（100 mg/kg，口服）可抑制肝细胞中 HGF 对 MET 磷酸化的体内刺激和VEGF 刺激的FLK1 磷酸化，并在给药后 8 小时内持续抑制这两个靶标。 Cabozantinib（100 mg/kg，口服）会破坏肿瘤血管系统并促进肿瘤和内皮细胞死亡。Cabozantinib（1-60 mg/kg，口服）可抑制体内肿瘤生长并促进肿瘤消退。
细胞实验：细胞系：ST88-14，STS26T，和 MPNST724 浓度：溶解于 DMSO，终浓度为~10 μM 处理时间：48 小时 方法：细胞在各种浓度的 Cabozantinib 下暴露 48 小时。细胞生长通过 MTS 试验使用CellTiter96 含水非放射性细胞增殖测定试剂盒测定。吸光度在 490 nm 波长下测量，处理细胞的吸光值表示为未处理细胞吸光度的百分比。
动物实验：动物模型：RIP-Tag2 转基因小鼠，以伴随自发性胰岛肿瘤的 C57BL/6 亚系为本底 剂量：~60 mg/kg 给药处理：口服强饲
保存条件：-20℃
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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